LDC000067

Nombre químico:

3-[[6-(2-metoxifenil)-4-pirimidinil]amino]bencenometanosulfonamida

Código SONRISAS:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

Código InChi:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6-4-5-13( 9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

Clave InChi:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Palabra clave:

LDC000067; LDC-000067; PMA 000067

Solubilidad: 

Almacenamiento: 

Descripción:

LDC000067 es un inhibidor potente y selectivo de CDK9. LDC000067 inhibió la transcripción in vitro de manera competitiva con ATP y dependiente de la dosis. El perfil de expresión genética de las células tratadas con LDC000067 demostró una reducción selectiva de los ARNm de vida corta, incluidos importantes reguladores de la proliferación y la apoptosis. El análisis de la síntesis de ARN de novo sugirió un papel positivo de amplio alcance de CDK9. A nivel molecular y celular, LDC000067 reprodujo efectos característicos de la inhibición de CDK9, como la pausa mejorada de la ARN polimerasa II en los genes y, lo más importante, la inducción de la apoptosis en las células cancerosas. LDC000067 inhibe la transcripción in vitro dependiente de P-TEFb. Induce la apoptosis in vitro e in vivo en combinación con BI 894999.

Objetivo: CDK9