THZ531
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| Tamaño del paquete | Disponibilidad | Precio (USD) |
| 100 mg | En stock | 500 |
| 500mg | En stock | 800 |
| 1g | En stock | 1200 |
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Nombre químico:
(R,E)-N-(4-(3-((5-cloro-4-(1H-indol-3-il)pirimidin-2-il)amino)piperidin-1-carbonil)fenil)-4- (dimetilamino)but-2-enamida
Código SONRISAS:
"O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H](NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C "
Código InChi:
InChI=1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36-30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4, 6,8-14,17-18,22,32H,5,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/ t22-/m1/s1
Clave InChi:
RUBYHLPRZRMTJO-MOVYNIQHSA-N
Palabra clave:
THZ-531, THZ 531, THZ531, 1702809-17-3
Solubilidad:Soluble en DMSO
Almacenamiento:0 - 4°C a corto plazo (días a semanas), o -20°C a largo plazo (meses).
Descripción:
THZ531 es un inhibidor covalente de CDK12 y CDK13. Las quinasas 12 y 13 dependientes de ciclina (CDK12 y CDK13) desempeñan funciones críticas en la regulación de la transcripción genética. THZ531 se dirige irreversiblemente a una cisteína ubicada fuera del dominio quinasa. THZ531 provoca una pérdida de expresión genética con una pérdida simultánea de la ARN polimerasa II hiperfosforilada y alargada. THZ531 disminuye sustancialmente la expresión de genes de respuesta al daño del ADN y genes clave de factores de transcripción asociados a superpotenciadores. THZ531 indujo dramáticamente la muerte celular apoptótica. Por lo tanto, las moléculas pequeñas capaces de apuntar específicamente a CDK12 y CDK13 pueden ayudar a identificar subtipos de cáncer que dependen particularmente de sus actividades quinasas.
Objetivo: CDK
