BLU-285

Nombre químico:

(S)-1-(4-fluorofenil)-1-(2-(4-(6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)pirrolo[2,1-f][1,2,4 ]triazin-4-il)piperazin-1-il)pirimidin-5-il)etan-1-amina

Código SONRISAS:

CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1

Código InChi:

InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)2 4-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H,7-10,28H2, 1-2H3/t26-/m0/s1

Clave InChi:

DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N

Palabra clave:

BLU-285, BLU 285, BLU285, Avapritinib

Solubilidad:Soluble en DMSO

Almacenamiento:0 - 4°C a corto plazo (días a semanas), o -20°C a largo plazo (meses).

Descripción:

Avapritinib (BLU-285) ha demostrado actividad bioquímica in vitro en la enzima mutante KIT exón 17, KIT D816V (IC50=0,27 nM). La actividad celular de Avapritinib en mutantes KIT D816 se mide mediante autofosforilación en la línea celular de leucemia de mastocitos humanos HMC1.2 y la línea celular de mastocitoma de ratón P815 con IC50 = 4 y 22 nM, respectivamente. En células Kasumi-1, línea celular de AML at(8;21) positiva con una mutación KIT exón 17 N822K, Avapritinib inhibe potentemente la autofosforilación del mutante KIT N822K (IC50=40 nM), la señalización posterior, así como la proliferación celular (IC50= 75 nM)[1].

Objetivo: EQUIPO