PRT-060318; PRT318; S. 142–76
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| Packungsgröße | Verfügbarkeit | Preis (USD) |
| 500 mg | Auf Lager | 900 |
| 1g | Auf Lager | 1350 |
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Chemischer Name:
2-(((1R,2S)-2-Aminocyclohexyl)amino)-4-(m-tolylamino)pyrimidin-5-carboxamid
SMILES-Code:
O=C(C1=CN=C(N[C@H]2[C@@H](N)CCCC2)N=C1NC3=CC=CC(C)=C3)N
InChi-Code:
InChI=1S/C18H24N6O/c1-11-5-4-6-12(9-11)22-17-13(16(20)25)10-21-18(24-17)23-15-8- 3-2-7 -14(15)19/h4-6,9-10,14-15H,2-3,7-8,19H2,1H3,(H2,20,25)(H2,21,22,23,24)/ t14-,15+/m0/s1
InChi-Schlüssel:
NZNTWOVDIXCHHS-LSDHHAIUSA-N
Stichwort:
PRT-060318, PRT318, P142–76, PRT060318, PRT 060318, PRT318, PRT-318, PRT 318, 1194961-19-7
Löslichkeit:Löslich in DMSO
Lagerung:0 - 4 °C kurzfristig (Tage bis Wochen) oder -20 °C langfristig (Monate)
Beschreibung:
PRT060318 ist ein wirksamer und selektiver Inhibitor der Milz-Tyrosinkinase (Syk; IC50 = 4 nM). Es ist selektiv und hemmt 92 % der Syk-Aktivität, während andere Kinasen bei einer Konzentration von 50 nM in einer Gruppe von > 70 % ihrer Aktivität beibehalten 270 Kinasen. PRT060318 hemmt die Konvulxin-induzierte Aggregation von menschlichem plättchenreichem Plasma (IC50 = 2,5 μM) in vitro und verhindert Thrombose in einem transgenen Mausmodell der Heparin-induzierten Thrombozytopenie. Es induziert die B-Zell-Apoptose bei chronischer lymphatischer Leukämie (CLL) und hemmt die Sekretion der Chemokine CCL3, CCL4 und CXCL13.3. PRT060318 hemmt außerdem die Chemotaxis und Pseudoemperipolese von CLL-B-Zellen.
Ziel: Syk
