Batefenterol

Batefenterol
  • Name:Batefenterol; TD-5959; GSK961081
  • Katalog-Nr.:CPDD9951
  • CAS-Nr.:743461-65-6
  • Molekulargewicht:740.254
  • Chemische Formel:C40H42ClN5O7
  • Nur für wissenschaftliche Forschung, nicht für Patienten.

    Produktdetails

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    Chemischer Name:

    „(R)-1-(3-((2-Chlor-4-(((2-hydroxy-2-(8-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydrochinolin-5-yl)ethyl)amino) Methyl)-5-methoxyphenyl)amino)-3-oxopropyl)piperidin-4-yl [1,1'-biphenyl]-2-ylcarbamat Batefenterolsuccinat“

    SMILES-Code:

    O=C(OC1CCN(CCC(NC2=CC(OC)=C(CNC[C@H](O)C3=CC=C(O)C4=C3C=CC(N4)=O)C=C2Cl)= O)CC1)NC5=CC=CC=C5C6=CC=CC=C6

    InChi-Code:

    InChI=1S/C40H42ClN5O7/c1-52-36-22-33(31(41)21-26(36)23-42-24-35(48)29-11-13-34(47)39-30( 29)12-14-37(49)45-39)43-38(50)17-20-46-18-15-27(16-19-46)53-40(51)44-32-10- 6-5-9-28(32)25-7-3-2-4-8-25/h2-14,21-22,27,35,42,47-48H,15-20,23-24H2, 1H3,(H,43,50)(H,44,51)(H,45,49)/t35-/m0/s1

    InChi-Schlüssel:

    URWYQGVSPQJGGB-DHUJRADRSA-N

    Stichwort:

    Batefenterol, TD-5959, GSK961081, 743461-65-6, GSK-961081, GSK 961081, TD5959, TD 5959, 743461-65-6

    Löslichkeit:Löslich in DMSO

    Lagerung:0 - 4 °C kurzfristig (Tage bis Wochen) oder -20 °C langfristig (Monate)

    Beschreibung:

    Batefenterol ist ein Muskarinantagonist und Agonist des β2-adrenergen Rezeptors (β2-AR) (Kis = 1,4, 1,3 und 3,7 nM für hM2, hM3 bzw. hβ2-AR in einem Radioligandenbindungstest). Batefenterol zeigt eine starke hβ2-AR-Agonistenaktivität (EC50 = 0,29 nM) mit einer 440- bzw. 320-fachen funktionellen Selektivität gegenüber hβ1- bzw. hβ3-ARs.1 Batefenterol induziert eine Relaxation der glatten Muskulatur (EC50 = 11 nM) in der isolierten Trachea von Meerschweinchen Gewebe und hemmt die bronchokonstriktorische Reaktion in einem Bronchoprotektionstest am Meerschweinchen (ED50 = 6,4 µg/ml). Batefenterol enthaltende Formulierungen befinden sich in klinischen Studien zur Behandlung der chronisch obstruktiven Lungenerkrankung (COPD).

    Ziel: β2-Adrenozeptor


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