Nazartinib; EGF816; NVS-816
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| Packungsgröße | Verfügbarkeit | Preis (USD) |
| 25 mg | Auf Lager | 290 |
| 50 mg | Auf Lager | 450 |
| 100 mg | Auf Lager | 630 |
| 1g | Auf Lager | 1600 |
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Chemischer Name:
(R,E)-N-(7-Chlor-1-(1-(4-(dimethylamino)but-2-enoyl)azepan-3-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)- 2-Methylisonicotinamid
SMILES-Code:
O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= C4
InChi-Code:
InChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15-32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5, 8,14-15,17H2,1-3H3,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1
InChi-Schlüssel:
IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N
Stichwort:
Nazartinib, EGF816, EGF-816, EGF 816, NVS-816, 1508250-71-2
Löslichkeit:Löslich in DMSO
Lagerung:0 - 4 °C kurzfristig (Tage bis Wochen) oder -20 °C langfristig (Monate)
Beschreibung:
Nazartinib, auch bekannt als EGF816 und NVS-816, ist ein oral verfügbarer, irreversibler, mutantenselektiver Inhibitor des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) der dritten Generation mit potenzieller antineoplastischer Aktivität. EGF816 bindet kovalent an mutierte Formen von EGFR, einschließlich der T790M-EGFR-Mutante, und hemmt deren Aktivität, wodurch die EGFR-vermittelte Signalübertragung verhindert wird. Dies kann sowohl den Zelltod auslösen als auch das Tumorwachstum in EGFR-überexprimierenden Tumorzellen hemmen. EGF816 hemmt bevorzugt mutierte Formen von EGFR, einschließlich T790M, einer sekundär erworbenen Resistenzmutation, und könnte im Vergleich zu anderen EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitoren therapeutische Vorteile bei Tumoren mit T790M-vermittelter Resistenz haben.
Ziel: EGFR
