JBJ-04-125-02 R-Isomer
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Chemischer Name:
(R)-2-(5-Fluor-2-hydroxyphenyl)-2-(1-oxo-6-(4-(piperazin-1-yl)phenyl)isoindolin-2-yl)-N-(thiazol-2 -yl)acetamid
SMILES-Code:
O=C([C@H](N(C1=O)CC2=C1C=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)N4CCNCC4)C5=CC(F)=CC=C5O)NC6 =NC=CS6
InChi-Code:
InChI=1S/C29H26FN5O3S/c30-21-5-8-25(36)24(16-21)26(27(37)33-29-32-11-14-39-29)35-17-20- 2-1-19(15-23(20)28( 35)38)18-3-6-22(7-4-18)34-12-9-31-10-13-34/h1-8,11,14-16,26,31,36H,9- 10,12-13,17H2,(H,32,33,37)/t26-/m1/s1
InChi-Schlüssel:
VHQVOTINPRYDAO-AREMUKBSSA-N
Stichwort:
Löslichkeit:
Lagerung:
Beschreibung:
JBJ-04-125-02 ist ein mutantenselektiver allosterischer EGFR-Inhibitor mit potenzieller Antikrebsaktivität. Als Einzelwirkstoff kann es die Zellproliferation und die EGFRL858R/T790M/C797S-Signalübertragung in vitro und in vivo hemmen. Die Kombination von Osimertinib und JBJ-04-125-02 führt zu einem Anstieg der Apoptose, einer wirksameren Hemmung des Zellwachstums und einer erhöhten Wirksamkeit in vitro und in vivo im Vergleich zu jedem einzelnen Wirkstoff allein.
Ziel: EGFR
