CAT # | Nom del producte | Descripció |
CPD100608 | ASK1-Inhibidor-10 | ASK1 Inhibitor 10 és un inhibidor biodisponible per via oral de la cinasa 1 reguladora del senyal d'apoptosi (ASK1). És selectiu per a ASK1 sobre ASK2, així com per MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ i B-RAF. Inhibeix els augments induïts per estreptozotocina en la fosforilació de JNK i p38 a les cèl·lules β pancreàtiques INS-1 de manera dependent de la concentració. |
CPD100607 | K811 | K811 és un inhibidor específic d'ASK1 que allarga la supervivència en un model de ratolí d'esclerosi lateral amiotròfica. K811 va prevenir eficaçment la proliferació cel·lular en línies cel·lulars amb una alta expressió ASK1 i en cèl·lules GC que sobreexpressaven HER2. El tractament amb K811 va reduir la mida dels tumors de xenograft mitjançant la regulació a la baixa dels marcadors de proliferació. |
CPD100606 | K812 | K812 és un inhibidor específic d'ASK1 descobert per allargar la supervivència en un model de ratolí d'esclerosi lateral amiotròfica. |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A és un inhibidor ASK1 potent i selectiu (IC50 = 93 nM). Bloqueja la fosforilació ASK1 i p38 induïda per LPS en astròcits de ratolí cultivats i suprimeix la neuroinflamació en un model EAE de ratolí. MSC 2032964A és biodisponible per via oral i penetra el cervell. |
CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, també conegut com GS-4997, és un inhibidor oral biodisponible de la quinasa reguladora del senyal d'apoptosi 1 (ASK1), amb potencials activitats antiinflamatòries, antineoplàstiques i antifibròtiques. GS-4997 s'adreça i s'uneix al domini de la cinasa catalítica d'ASK1 d'una manera competitiva amb l'ATP, evitant així la seva fosforilació i activació. GS-4997 prevé la producció de citocines inflamatòries, regula a la baixa l'expressió dels gens implicats en la fibrosi, suprimeix l'apoptosi excessiva i inhibeix la proliferació cel·lular. |