| CAT # | Nom del producte | Descripció |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, també conegut com a inhibidor I de l'H-PGDS, és un inhibidor de la sintasa de prostaglandina D (tipus hematopoètic). MDK36122 no té cap nom de codi i té el número CAS 1033836-12-2. Els últims 5 dígits es van utilitzar com a nom per facilitar la comunicació. MDK36122 bloqueja selectivament HPGDS (IC50s = 0, 7 i 32 nM en assajos enzimàtics i cel·lulars, respectivament) amb poca activitat contra els enzims humans relacionats L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 i 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalina | Tepoxalin, també conegut com ORF-20485; RWJ-20485; és un inhibidor de la 5-lipoxigenasa potencialment per al tractament de l'asma, l'osteoartritis (OA). La tepoxalina té activitat inhibidora in vivo contra COX-1, COX-2 i 5-LOX en gossos a la dosi recomanada actual. La tepoxalina inhibeix la inflamació i la disfunció microvascular induïda per la irradiació abdominal en rates. La tepoxalina millora l'activitat d'un antioxidant, el ditiocarbamat de pirrolidina, per atenuar l'apoptosi induïda pel factor de necrosi tumoral a les cèl·lules WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, també conegut com CP-66248, és un inhibidor de COX/5-LOX i un candidat a fàrmacs antiinflamatoris moduladors de citocines que Pfizer estava desenvolupant com a tractament potencial prometedor per a l'artritis reumatoide, però Pfizer va aturar el desenvolupament després de rebutjar l'aprovació de comercialització. per la FDA el 1996 a causa de la toxicitat hepàtica i renal, que es va atribuir als metabòlits del fàrmac amb una part de tiofè que va causar dany oxidatiu. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 és un nou, potent i selectiu inhibidor de la 5-lipoxigenasa no redox eficaç en la inflamació i el dolor. PF-4191834 presenta una bona potència en assajos basats en enzims i cèl·lules, així com en un model de rata d'inflamació aguda. Els resultats de l'assaig enzimàtic indiquen que PF-4191834 és un potent inhibidor de 5-LOX, amb un IC(50) = 229 +/- 20 nM. A més, va demostrar una selectivitat aproximadament de 300 vegades per a 5-LOX sobre 12-LOX i 15-LOX i no mostra cap activitat cap als enzims de la ciclooxigenasa. A més, PF-4191834 inhibeix el 5-LOX a les cèl·lules sanguínies humanes, amb un IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, també conegut com L 663536, és un antagonista de leucotriens. Pot fer-ho bloquejant la proteïna activadora de la 5-lipoxigenasa (FLAP), inhibint així la 5-lipoxigenasa (5-LOX) i pot ajudar en el tractament de l'aterosclerosi. MK-886 inhibeix l'activitat de la ciclooxigenasa-1 i suprimeix l'agregació plaquetària. MK-886 indueix canvis en el cicle cel·lular i augmenta l'apoptosi després de la teràpia fotodinàmica amb hipericina. MK-886 millora la diferenciació i l'apoptosi induïda pel factor de necrosi tumoral. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 és un potent inhibidor de la reacció 5-LO tant in vitro com en una sèrie de models in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, també conegut com LPD-977 i MLN-977, és un potent inhibidor de la 5-lipoxigenasa que intervé en la producció de leucotriens i actualment s'està desenvolupant per al tractament de l'asma crònica. CMI-977 inhibeix la via d'inflamació cel·lular de la 5-lipoxigenasa (5-LO) per bloquejar la generació de leucotriens, que tenen un paper clau en l'activació de l'asma bronquial. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 és un inhibidor actiu oral de la 5-lipoxigenasa (5-LO). CJ-13610 inhibeix la biosíntesi del leucotriè B4 i regula l'expressió d'ARNm d'IL-6 als macròfags. És eficaç en models preclínics de dolor. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 és un inhibidor de la proteïna activadora de 5-LO (FLAP). |
