IACS-010759

Nom químic:

5-(5-metil-1-(3-(4-(metilsulfonil)piperidin-1-il)benzil)-1H-1,2,4-triazol-3-il)-3-(4-(trifluorometoxi) fenil)-1,2,4-oxadiazol

Codi SMILES:

FC(F)(F)OC1=CC=C(C2=NOC(C3=NN(CC4=CC=CC(N5CCC(S(=O)(C)=O)CC5)=C4)C(C)= N3)=N2)C=C1

Codi InChi:

InChI=1S/C25H25F3N6O4S/c1-16-29-23(24-30-22(32-38-24)18-6-8-20(9-7-18)37-25(26,27)28) 31-34(16)15-17-4-3-5-19(14-17)33-12-10-21(11-13-33)39(2,35)36/h3-9,14, 21H,10-13,15H2,1-2H3

Clau InChi:

HWJWNWZJUYCGKV-UHFFFAOYSA-N

Paraula clau:

IACS-010759, IACS 010759, IACS010759, IACS-10759, IACS 10759, IACS10759, 1570496-34-2, 1807523-99-4

Solubilitat:Soluble en DMSO

Emmagatzematge:0 - 4 °C per a curt termini (dies a setmanes) o -20 °C per a llarg termini (mesos).

Descripció:

IACS-010759 o IACS-10759 és un potent i selectiu inhibidor de la fosforilació oxidativa (IC50< 10 nM) amb potencial activitat antineoplàsica. IACS-010759 s'uneix i inhibeix el complex I de la cadena de transport d'electrons (NADH ubiquinona oxidoreductasa), privant selectivament les cèl·lules tumorals de nutrients i energia, i inhibint la producció de nucleòtids i aminoàcids, que indueix l'autofàgia, causa la mort de les cèl·lules tumorals i inhibeix les cèl·lules. proliferació. El complex mitocondrial I, que s'hiperactiva a les cèl·lules canceroses per satisfer les seves demandes creixents d'energia, té un paper clau en la promoció de la proliferació de cèl·lules canceroses.

Destí: OXPHOS