AZD9496

Nom químic:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-metilpropil)-3-metil-2,3,4,9-tetrahidro-1H- àcid pirido[3,4-b]indol-1-il)fenil)acrílic

Codi SMILES:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

Codi InChi:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11-15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3, (H,31,32)/b9-8+/t14-,24-/m1/s1

Clau InChi:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Paraula clau:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Solubilitat:Soluble en DMSO

Emmagatzematge:0 - 4 °C per a curt termini (dies a setmanes) o -20 °C per a llarg termini (mesos)

Descripció:

AZD 9496 és un potent i selectiu regulador a la baixa del receptor d'estrògens (SERD) amb un valor IC50 de 0,138 nM per a la baixada del receptor d'estrògens α (ERα). És selectiu per a ERα en comparació amb altres receptors d'hormones nuclears amb valors d'IC50 de 0,0008, 0,54, 9,2 i 30 μM per a ERα, receptor de progesterona (PR), receptor de glucocorticoides (GR) i receptor d'andrògens (AR), respectivament. AZD 9496 disminueix l'activitat ERα (IC50 = 0,282 nM), mesurada mitjançant la quantificació de l'activitat PR aigües avall, i redueix la proliferació de cèl·lules de càncer de mama MCF-7 (IC50 = 0,0398 nM). També inhibeix el creixement de xenograft MCF-7 en ratolins de manera dependent de la dosi. AZD 9496 és biodisponible per via oral i les formulacions que el contenen s'estan investigant en assaigs clínics per al tractament del càncer de mama ER positiu.

Destí: SERD