AZD-3409

Nom químic:

(S)-isopropil 2-(2-(4-fluorofenetil)-5-((((2S,4S)-4-(nicotinoiltio)pirrolidin-2-il)metil)amino)benzamido)-4-(metiltio) butanoat

Codi SMILES:

O=C(OC(C)C)[C@@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

Codi InChi:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30 -18-27(13-10-24(30)9-6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38) -28)45-34(42)25-5-4-15-36-19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29, 31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1-3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

Clau InChi:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

Paraula clau:

AZD3409; AZD-3409; AZD 3409

Solubilitat: 

Emmagatzematge: 

Descripció:

AZD-3409 és un potent inhibidor de la prenil transferasa. AZD-3409 va mostrar una potència més alta que el lonafarnib. La IC (50) mitjana per a la citotoxicitat d'AZD3409 va ser de 510 a les cèl·lules MEF, 10.600 a les cèl·lules A549 i 6.170 a les cèl·lules MCF7, respectivament. En aquestes cèl·lules, l'IC(50) per a l'activitat FTasa d'AZD3409 oscil·lava entre 3,0 i 14,2 nM i de lonafarnib entre 0,26 i 31,3 nM. AZD3409 inhibeix la farnesilació en major mesura que la geranilgeranil·lació. Tant la inhibició de la farnesilació com la geranilgeranil·lació no es podrien correlacionar amb l'activitat antiproliferativa del fàrmac. AZD3409 podria estar actiu en el carcinoma de mama resistent al gefitinib.

Destinatari: inhibidor de la prenil transferasa