MSC2530818

الاسم الكيميائي:

[(2S) -2- (4-كلوروفينيل) بيروليدين-1-ييل] - (3-ميثيل-1H-بيرازولو[3،4-ب] بيريدين-5-ييل) ميثانون

رمز الابتسامات:

O=C(N1[C@H](C2=CC=C(Cl)C=C2)CCC1)C3=CN=C(NN=C4C)C4=C3

كود إنتشي:

إنتشي = 1S/C18H17ClN4O/c1-11-15-9-13(10-20-17(15)22-21-11)18(24)23-8-2-3-16 (23)12-4-6-14(19)7-5-12/h4-7,9-10,16H,2-3,8H2,1H3,(H,20,21,22)/t16-/ م0/ث1

مفتاح إنتشي:

ODRITQGYYWHQGM-INIZCTEOSA-N

الكلمة الرئيسية:

MSC2530818، MSC-2530818، MSC 2530818، 1883423-59-3

الذوبان:قابل للذوبان في DMSO

تخزين:0 - 4 درجة مئوية على المدى القصير (أيام إلى أسابيع)، أو -20 درجة مئوية على المدى الطويل (أشهر).

وصف:

MSC2530818 هو مثبط CDK8 قوي وانتقائي ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم مع CDK8 IC50 = 2.6 نانومتر؛ توقع PK البشري: Cl ~ 0.14 لتر/ساعة/كجم؛ t1/2 ~ 2.4h؛ و > 75%. يعرض MSC2530818 انتقائية كيناز ممتازة، وفعالية كيميائية حيوية وخلوية، واستقرار ميكروسومي، ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم. يوضح MSC2530818 الفاعلية والانتقائية المناسبة للتقدم إلى الدراسات ما قبل السريرية في دراسات الفعالية والسلامة في الجسم الحي.

الهدف: سي دي كيه