قطة # | اسم المنتج | وصف |
CPD100573 | بي إف-05175157 | PF-05175157 هو مثبط قوي وانتقائي لكل من أسيتيل CoA كربوكسيلاز ACC1 الموجود بشكل أساسي في الكبد والأنسجة الدهنية والإيزوفورم ACC2 السائد في العضلات الهيكلية والقلب، مع قيم IC50 تبلغ 27 نانومتر و33 نانومتر، على التوالي. تمنع مثبطات ACC تكوين الدهون الجديدة وتزيد من أكسدة الأحماض الدهنية طويلة السلسلة مع إمكانية علاج مرض السكري من النوع 2 وتنكس دهني الكبد والسرطان. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 هو مثبط تفارغي لإنزيمات ACC ACC1 وACC2 التي تمنع تمييع الوحدة الفرعية ACC لقمع تخليق الأحماض الدهنية في المختبر وفي الجسم الحي. العلاج المزمن ND-646 للطعم الطيني ونماذج الفئران المعدلة وراثيًا لـ NSCLC أدى إلى تثبيط نمو الورم. عند تناوله كعامل منفرد أو بالاشتراك مع دواء كاربوبلاتين القياسي للرعاية، يعمل ND-646 على قمع نمو ورم الرئة بشكل ملحوظ في Kras;Trp53-/- (المعروف أيضًا باسم KRAS p53) وKras;Stk11-/- ( تُعرف أيضًا باسم KRAS Lkb1) نماذج الماوس الخاصة بـ NSCLC. وقد تم تعزيز فعالية ND-646 عند دمجه مع الكاربوبلاتين، وهو مكون شائع في أنظمة العلاج الكيميائي المستخدمة لعلاج سرطان الرئة غير صغير الخلايا لدى الإنسان. |
CPD100571 | CP-640186 | يعد CP-640186 مثبطًا قويًا لخلايا ACC في الثدييات ويمكنه تقليل وزن الجسم وتحسين حساسية الأنسولين في حيوانات الاختبار. لقد ثبت مؤخرًا أن CP-640186 هو مثبط قوي للأشكال الإسوية للثدييات ACCs بقيم IC50 تبلغ حوالي 55 نانومتر. هذا هو حاليًا المانع القوي الوحيد المُبلغ عنه لـ ACCs في الثدييات. في مزارع الخلايا وكذلك في النماذج الحيوانية، يمكن أن يقلل CP-640186 من مستويات malonyl-CoA في الأنسجة، ويمنع التخليق الحيوي للأحماض الدهنية، ويحفز أكسدة الأحماض الدهنية. والأهم من ذلك، أن CP-640186 يمكنه تقليل كتلة الدهون في الجسم ووزن الجسم، وتحسين حساسية الأنسولين، والتحقق من صحة الخلايا الجذعية السرطانية كأهداف لمضادات السمنة والأدوية المضادة لمرض السكر. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 هو مثبط أسيتيل CoA كربوكسيلاز (ACC)؛ يمنع ACC1 وACC2 الإنسان مع قيم IC50 من 2.1 و6.1 نانومتر، على التوالي. |