بس-181

الاسم الكيميائي:

N5-(6-أمينوهكسيل)-N7-بنزيل-3-أيزوبروبيلبيرازولو[1,5-أ]بيريميدين-5,7-ديامين هيدروكلوريد

رمز الابتسامات:

CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl

كود إنتشي:

إنشي = 1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22( 19)28 )24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15,23H2, 1-2H3,(ح,24,27);1ح

مفتاح إنتشي:

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

الكلمة الرئيسية:

الذوبان: 

تخزين: 

وصف:

BS-181 هو مثبط CDK انتقائي للغاية لـ CDK7 مع IC (50) يبلغ 21 نانومول / لتر. أظهر اختبار CDKs الأخرى بالإضافة إلى 69 كينازًا آخر أن BS-181 يثبط CDK2 فقط بتركيزات أقل من 1 ميكرومول/لتر، مع تثبيط CDK2 بقوة أقل بمقدار 35 مرة (IC(50) 880 نانومول/لتر) من CDK7. في خلايا MCF-7، قام BS-181 بتثبيط الفسفرة في ركائز CDK7، وعزز إيقاف دورة الخلية وموت الخلايا المبرمج لمنع نمو خطوط الخلايا السرطانية، وأظهر تأثيرات مضادة للأورام في الجسم الحي.

الهدف: CDK7