قطة # | اسم المنتج | وصف |
CPD100464 | إردافيتينيب | Erdafitinib، المعروف أيضًا باسم JNJ-42756493، هو مثبط فعال وانتقائي متاح بيولوجيًا عن طريق الفم، ومثبط لمستقبلات عامل نمو الخلايا الليفية (FGFR) مع نشاط محتمل مضاد للأورام. عند تناوله عن طريق الفم، يرتبط JNJ-42756493 بـ FGFR ويمنعه، مما قد يؤدي إلى تثبيط مسارات نقل الإشارة المرتبطة بـ FGFR وبالتالي تثبيط تكاثر الخلايا السرطانية وموت الخلايا السرطانية في الخلايا السرطانية التي تزيد من تعبير FGFR. FGFR، الذي يتم تنظيمه في العديد من أنواع الخلايا السرطانية، هو مستقبل تيروزين كيناز ضروري لتكاثر الخلايا السرطانية، والتمايز والبقاء على قيد الحياة. |
CPD3618 | تاس-120 | TAS-120 هو مثبط حيوي عن طريق الفم لمستقبل عامل نمو الخلايا الليفية (FGFR) مع نشاط محتمل مضاد للأورام. يرتبط مثبط FGFR TAS-120 بشكل انتقائي ولا رجعة فيه بـ FGFR ويمنعه، مما قد يؤدي إلى تثبيط كل من مسار نقل الإشارة بوساطة FGFR وتكاثر الخلايا السرطانية، وزيادة موت الخلايا في الخلايا السرطانية التي تزيد من تعبير FGFR. FGFR هو مستقبل التيروزين كيناز الضروري لتكاثر الخلايا السرطانية والتمايز والبقاء على قيد الحياة ويتم تنظيم تعبيره في العديد من أنواع الخلايا السرطانية. |
CPDB1093 | ديرازانتينيب. ARQ-087 | Derazantinib، المعروف أيضًا باسم ARQ-087، هو مثبط حيوي عن طريق الفم لمستقبل عامل نمو الخلايا الليفية (FGFR) مع نشاط محتمل مضاد للأورام. |
CPDB0942 | بلو-554 | BLU-554 هو مثبط لمستقبل عامل نمو الخلايا الليفية 4 (FGFR4) الذي يحتمل أن يستخدم لعلاج سرطان الخلايا الكبدية وسرطان القنوات الصفراوية. |
CPD0999 | H3B-6527 | H3B-6527 (H3 الطب الحيوي) هو مثبط FGFR4 انتقائي للغاية مع نشاط مضاد للورم قوي في خطوط الخلايا والفئران المضخمة FGF19. |
CPD0997 | FGF401 | FGF-401 هو مثبط FGFR4 المستخرج من براءة الاختراع WO2015059668A1، المثال المركب 83؛ لديه IC50 من 1.9 نانومتر. |
CPDB0053 | AZD4547 | AZD 4547 هو مثبط انتقائي لمستقبلات عامل نمو الخلايا الليفية (FGFR) تيروزين كيناز بقيم IC50 تبلغ 0.2 و2.5 و1.8 نانومتر لـ FGFR1 و2 و3 على التوالي. |
CPD3610 | بلو-9931 | BLU9931 هو مثبط FGFR4 قوي وانتقائي ولا رجعة فيه مع IC50 يبلغ 3 نانومتر، وحوالي 297 و184 و50 ضعفًا على FGFR1/2/3 على التوالي. |