قطة # | اسم المنتج | وصف |
CPDB0157 | بي-847325 | BI-847325 هو مثبط انتقائي مزدوج MEK/Aurora كيناز بقيم IC50 تبلغ 3 و25 و15 و25 و4 نانومتر لـ X. laevis Aurora B وAurora A وAurora C البشري وMEK1 وMEK2 البشري، على التوالي. يمكن أن يمنع نمو وبقاء كل من خطوط خلايا سرطان الجلد الساذجة والمقاومة للأدوية، مما يقلل من التعبير عن MEK وMcl-1 مع زيادة التعبير عن البروتين المؤيد للاستماتة Bim. عند 70 ملغم / كغم، يستحث BI-847325 موت الخلايا المبرمج في سرطان الجلد المطعوم للأجانب الساذج والمقاوم للأدوية في الجسم الحي. |