FXR

قطة # اسم المنتج وصف
CPD9470 حمض أوبيتيكوليك حمض الأوبيتيكوليك (INT747؛ 6-ECDCA) هو مشتق جديد من حمض الكوليك الذي يعمل بمثابة ناهض قوي وانتقائي لـ FXR يعرض نشاطًا مضادًا للكوليسترول في نموذج الفئران الحية للركود الصفراوي. إنه يمنع التهاب خلايا العضلات الملساء الوعائية وهجرتها وكذلك يعزز تمايز الخلايا الشحمية وينظم وظيفة الخلايا الدهنية في الجسم الحي.
CPD100579 فيكسارامين فيكسارامين هو ناهض لمستقبل فارنيسويد X (FXR)، وهو مستقبل نووي منشط للحمض الصفراوي يتحكم في تخليق الحمض الصفراوي، والاقتران والنقل، وكذلك استقلاب الدهون من خلال الإجراءات في الكبد والأمعاء. يحتوي Fexaramine على درجة تقارب أكبر بمقدار 100 مرة لـ FXR من المركبات الطبيعية ويوصف الأهداف الجينومية وموقع الارتباط على FXR. عند تناوله عن طريق الفم للفئران، أنتج فيكسارامين إجراءات انتقائية من خلال مستقبلات FXR في الأمعاء.
CPD100577 حمض الليثوكوليك الليفالورفان، المعروف أيضًا باسم طرطات الليفالورفان (USAN)، هو مُعدِّل للمواد الأفيونية من عائلة المورفينان يستخدم كمسكن أفيوني ومضاد/ترياق للمواد الأفيونية. إنه يعمل كمضاد لمستقبل μ-الأفيونية (MOR) وكناهض لمستقبل κ-الأفيونية (KOR)، ونتيجة لذلك، يمنع تأثيرات العوامل الأقوى ذات النشاط الجوهري الأكبر مثل المورفين بينما ينتج في نفس الوقت تسكينًا. . بصفته ناهضًا لـ KOR، يمكن أن ينتج الليفالورفان ردود فعل عقلية حادة بجرعات كافية بما في ذلك الهلوسة، والانفصال، وغيرها من التأثيرات النفسية، والخلل، والقلق، والارتباك، والدوخة، والارتباك، والغربة عن الواقع، ومشاعر السكر، والأحلام الغريبة أو غير العادية أو المزعجة. . (المصدر: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan).
CPD100575 توروفيكسورات-آيزوبروبيل توروفيكسورات أيزوبروبيل، المعروف أيضًا باسم WAY-362450 وXL335، هو ناهض قوي للغاية وانتقائي ونشط عن طريق الفم لمستقبلات فارنيسويد X (FXR) (EC(50) = 4 نانومتر، Eff = 149%)، مما يخفف التهاب الكبد. والتليف في نموذج الفئران من التهاب الكبد الدهني غير الكحولي
CPD100574 GW4064 يحتوي GW4064 على مستقبلات فارنيزويد X (FXR)، ويصل حجم CV1 إلى EC50 إلى 65 نانومتر.
CPD1549 تروبيفكسور Tropifexor هو ناهض جديد وقوي للغاية لـ FXR مع EC50 يبلغ 0.2 نانومتر.

اتصل بنا

سؤال

آخر الأخبار

  • أهم 7 اتجاهات في البحوث الصيدلانية في عام 2018

    أهم 7 اتجاهات في البحوث الصيدلانية في...

    نظرًا لتعرضها لضغوط متزايدة للتنافس في بيئة اقتصادية وتكنولوجية مليئة بالتحديات، يجب على شركات الأدوية والتكنولوجيا الحيوية الابتكار باستمرار في برامج البحث والتطوير الخاصة بها للبقاء في المقدمة ...

  • ARS-1620: مثبط جديد واعد للسرطانات المتحولة KRAS

    ARS-1620: مثبط جديد واعد لمرض ك...

    وفقا لدراسة نشرت في مجلة Cell، قام الباحثون بتطوير مثبط محدد لـ KRASG12C يسمى ARS-1602 والذي تسبب في تراجع الورم في الفئران. "توفر هذه الدراسة أدلة حية على أن جين KRAS المتحول يمكن أن يكون...

  • AstraZeneca تحصل على دعم تنظيمي لأدوية الأورام

    AstraZeneca تحصل على دعم تنظيمي...

    تلقت شركة AstraZeneca دفعة مزدوجة لمحفظة علاج الأورام الخاصة بها يوم الثلاثاء، بعد أن قبلت الهيئات التنظيمية الأمريكية والأوروبية الطلبات التنظيمية لأدويتها، وهي الخطوة الأولى نحو الحصول على الموافقة على هذه الأدوية. ...

دردشة واتس اب اون لاين!