قطة # | اسم المنتج | وصف |
CPD9470 | حمض أوبيتيكوليك | حمض الأوبيتيكوليك (INT747؛ 6-ECDCA) هو مشتق جديد من حمض الكوليك الذي يعمل بمثابة ناهض قوي وانتقائي لـ FXR يعرض نشاطًا مضادًا للكوليسترول في نموذج الفئران الحية للركود الصفراوي. إنه يمنع التهاب خلايا العضلات الملساء الوعائية وهجرتها وكذلك يعزز تمايز الخلايا الشحمية وينظم وظيفة الخلايا الدهنية في الجسم الحي. |
CPD100579 | فيكسارامين | فيكسارامين هو ناهض لمستقبل فارنيسويد X (FXR)، وهو مستقبل نووي منشط للحمض الصفراوي يتحكم في تخليق الحمض الصفراوي، والاقتران والنقل، وكذلك استقلاب الدهون من خلال الإجراءات في الكبد والأمعاء. يحتوي Fexaramine على درجة تقارب أكبر بمقدار 100 مرة لـ FXR من المركبات الطبيعية ويوصف الأهداف الجينومية وموقع الارتباط على FXR. عند تناوله عن طريق الفم للفئران، أنتج فيكسارامين إجراءات انتقائية من خلال مستقبلات FXR في الأمعاء. |
CPD100577 | حمض الليثوكوليك | الليفالورفان، المعروف أيضًا باسم طرطات الليفالورفان (USAN)، هو مُعدِّل للمواد الأفيونية من عائلة المورفينان يستخدم كمسكن أفيوني ومضاد/ترياق للمواد الأفيونية. إنه يعمل كمضاد لمستقبل μ-الأفيونية (MOR) وكناهض لمستقبل κ-الأفيونية (KOR)، ونتيجة لذلك، يمنع تأثيرات العوامل الأقوى ذات النشاط الجوهري الأكبر مثل المورفين بينما ينتج في نفس الوقت تسكينًا. . بصفته ناهضًا لـ KOR، يمكن أن ينتج الليفالورفان ردود فعل عقلية حادة بجرعات كافية بما في ذلك الهلوسة، والانفصال، وغيرها من التأثيرات النفسية، والخلل، والقلق، والارتباك، والدوخة، والارتباك، والغربة عن الواقع، ومشاعر السكر، والأحلام الغريبة أو غير العادية أو المزعجة. . (المصدر: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
CPD100575 | توروفيكسورات-آيزوبروبيل | توروفيكسورات أيزوبروبيل، المعروف أيضًا باسم WAY-362450 وXL335، هو ناهض قوي للغاية وانتقائي ونشط عن طريق الفم لمستقبلات فارنيسويد X (FXR) (EC(50) = 4 نانومتر، Eff = 149%)، مما يخفف التهاب الكبد. والتليف في نموذج الفئران من التهاب الكبد الدهني غير الكحولي |
CPD100574 | GW4064 | يحتوي GW4064 على مستقبلات فارنيزويد X (FXR)، ويصل حجم CV1 إلى EC50 إلى 65 نانومتر. |
CPD1549 | تروبيفكسور | Tropifexor هو ناهض جديد وقوي للغاية لـ FXR مع EC50 يبلغ 0.2 نانومتر. |