CPDB0099 | كويزارتينيب. AC-010220؛ ايه سي-220 | Quizartinib هو مثبط لتيروزين كيناز 3 المرتبط بـ FMS (FLT3؛ Kd = 1.6 نانومتر) ويظهر انتقائية عالية لـ FLT3 عند اختباره مقابل لوحة مكونة من 227 كيناز إضافي. إنه يمنع تكاثر خط خلايا سرطان الدم البشري MV4-11، الذي يؤوي طفرة متماثلة FLT3-ITD، بقيمة IC50 تبلغ 0.56 نانومتر.1 عند 1 ملغم/كغم/يوم، تبين أن كويزارتينيب يطيل البقاء على قيد الحياة في الفأر. نموذج لسرطان الدم النخاعي الحاد FLT3-ITD ولاستئصال الأورام في نموذج طعم أجنبي للفأر يعتمد على FLT3 في 10 ملغم/كغم. |