ثز531

الاسم الكيميائي:

(R، E) -N- (4- (3- ((5-كلورو-4- (1H-إندول-3-ييل) بيريميدين-2-ييل) أمينو) بيبيريدين-1-كربونيل) فينيل) -4- (ثنائي ميثيل أمينو) لكن-2-إيناميد

رمز الابتسامات:

"O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H](NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C "

كود إنتشي:

InChI=1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36- 30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4,6,8-14,17-18,22,32H,5 ،7,15-16,19H2,1-2H3,(ح,34,39)(ح,33,35,36)/b10-6+/t22-/m1/s1

مفتاح إنتشي:

روبيهلPRZRMTJO-MOVYNIQHSA-N

الكلمة الرئيسية:

ثز-531، ثز 531، ثز531، 1702809-17-3

الذوبان:قابل للذوبان في DMSO

تخزين:0 - 4 درجة مئوية على المدى القصير (أيام إلى أسابيع)، أو -20 درجة مئوية على المدى الطويل (أشهر).

وصف:

THZ531 هو مثبط تساهمي CDK12 وCDK13. تلعب الكينازات المعتمدة على السيكلين 12 و13 (CDK12 وCDK13) أدوارًا حاسمة في تنظيم نسخ الجينات. يستهدف THZ531 بشكل لا رجعة فيه السيستين الموجود خارج مجال الكيناز. يتسبب THZ531 في فقدان التعبير الجيني مع فقدان متزامن لبوليميريز الحمض النووي الريبي (RNA) المطول والفرط الفسفرة II. يقلل THZ531 بشكل كبير من التعبير عن جينات الاستجابة لأضرار الحمض النووي وجينات عامل النسخ الرئيسية المرتبطة بالمعزز الفائق. تسبب THZ531 بشكل كبير في موت الخلايا المبرمج. وبالتالي، فإن الجزيئات الصغيرة القادرة على استهداف CDK12 وCDK13 على وجه التحديد قد تساعد في تحديد أنواع السرطان الفرعية التي تعتمد بشكل خاص على أنشطة الكيناز الخاصة بها.

الهدف: سي دي كيه