PPAR

قطة #	اسم المنتج	وصف
CPD100567	GW501516	GW501516 عبارة عن ناهض اصطناعي خاص بـ PPARδ يعرض درجة عالية من التقارب لـ PPARδ (Ki = 1.1 نانومتر) مع انتقائية> 1000 أضعاف على PPARα و PPARγ.
CPD100566	GFT505	Elafibranor، المعروف أيضًا باسم GFT-505، هو ناهض مزدوج لـ PPARα/δ. تتم دراسة Elafibranoris حاليًا لعلاج أمراض القلب والأوعية الدموية بما في ذلك مرض السكري ومقاومة الأنسولين واضطراب شحوم الدم ومرض الكبد الدهني غير الكحولي (NAFLD).
CPD100565	بافاتشينينا	Bavachinina هو ناهض طبيعي جديد لـ PPAR من ثمرة عشبة malaytea scurfpea الصينية التقليدية التي تخفض نسبة الجلوكوز. يُظهر أنشطة أقوى مع PPAR-γ مقارنةً بـ PPAR-α وPPAR-β/δ (EC50؟ = 0.74 ميكرومول/لتر، 4.00 ميكرومول/لتر و8.07 ميكرومول/لتر في 293T خلية، على التوالي).
CPD100564	تروجليتازون	تروجليتازون، المعروف أيضًا باسم CI991، هو منبه قوي لـ PPAR. تروجليتازون هو دواء مضاد لمرض السكر ومضاد للالتهابات، وعضو في فئة أدوية الثيازوليدينيديون. تم وصفه للمرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2 في اليابان، ويعمل تروجليتازون، مثله مثل أدوية الثيازيدوليدين ديون الأخرى (بيوجليتازون وروزيجليتازون)، عن طريق تنشيط مستقبلات البيروكسيسوم المنشط بالتكاثر (PPARs). يعتبر تروجليتازون رابطة لكل من PPARα و- بقوة أكبر- PPARγ
CPD100563	جلابريدين	يرتبط الجلابريدين، وهو أحد المواد الكيميائية النباتية النشطة في مستخلص عرق السوس، بنطاق ربط الليجند لـ PPARγ وينشطه، بالإضافة إلى المستقبل الكامل الطول. وهو أيضًا مُعدِّل إيجابي لمستقبل GABAA يعزز أكسدة الأحماض الدهنية ويحسن التعلم والذاكرة.
CPD100561	بسودوجينسينوسيد-F11	Pseudoginsenoside F11، وهو منتج طبيعي موجود في الجينسنغ الأمريكي ولكن ليس في الجينسنغ الآسيوي، هو ناهض PPARγ جزئي جديد.
CPD100560	بيزافيبرات	Bezafibrate هو ناهض لمستقبلات ألفا المنشط بالبيروكسيسوم (PPARalpha) مع نشاط مضاد للدهون. Bezafibrate هو دواء من الفايبريت يستخدم لعلاج فرط شحميات الدم. يعمل البيزافيبرات على خفض مستويات الدهون الثلاثية، ويزيد من مستويات كوليسترول البروتين الدهني عالي الكثافة، ويقلل من مستويات كوليسترول البروتين الدهني الكلي والمنخفض الكثافة. يتم تسويقه عادة باسم Bezalip
CPD100559	GW0742	GW0742، المعروف أيضًا باسم GW610742 وGW0742X هو منبه PPARδ/β. GW0742 يستحث النضج العصبي المبكر للخلايا العصبية القشرية بعد الانقسام الفتيلي. GW0742 يمنع ارتفاع ضغط الدم، وحالة الالتهابات والأكسدة الوعائية، والخلل البطاني في السمنة الناجمة عن النظام الغذائي. GW0742 له تأثيرات وقائية مباشرة على تضخم القلب الأيمن. GW0742 قد يعزز استقلاب الدهون في القلب سواء في الجسم الحي أو في المختبر.
CPD100558	بيوجليتازون	بيوجليتازون هيدروكلوريد هو مركب ثيازوليدينديون موصوف لإنتاج تأثيرات مضادة للالتهابات ومضادة لتصلب الشرايين. ثبت أن البيوجليتازون يمنع التهاب الشريان التاجي الناجم عن L-NAME وتصلب الشرايين ويمنع زيادة TNF-α mRNA الناتج عن إصابة الغشاء المخاطي في المعدة الناجم عن الأسبرين. بيوجليتازون هيدروكلوريد هو منشط لـ PPAR γ
CPD100557	روزيجليتازون	روزيجليتازون هو دواء مضاد لمرض السكر في فئة أدوية الثيازوليدينديون. وهو يعمل كمحسس للأنسولين، عن طريق الارتباط بمستقبلات PPAR في الخلايا الدهنية وجعل الخلايا أكثر استجابة للأنسولين. ينتمي روزيجليتازون إلى فئة أدوية الثيازوليددينديون. يعمل الثيازوليدين ديون كمحسس للأنسولين. أنها تقلل من تركيز الجلوكوز والأحماض الدهنية والأنسولين في الدم. وهي تعمل عن طريق الارتباط بمستقبلات البيروكسيسوم المنشط بالناشر (PPARs). PPARs هي عوامل النسخ الموجودة في النواة ويتم تنشيطها بواسطة بروابط مثل thiazolidinediones. تدخل الثيازوليديدين ديون إلى الخلية، وترتبط بالمستقبلات النووية، وتغير التعبير الجيني.
CPD100556	GSK0660	GSK0660 هو خصم انتقائي لـ PPARδ. GSK0660 ينظم 273 نسخة بشكل تفاضلي في الخلايا المعالجة بـ TNFα مقارنةً بـ TNFα وحده. كشف تحليل المسار عن إثراء إشارات مستقبلات السيتوكين-السيتوكين. على وجه الخصوص، يمنع GSK0660 التنظيم الناجم عن TNFα لـ CCL8، وهو دواء كيميائي يشارك في تجنيد كريات الدم البيضاء. يمنع GSK0660 تأثير TNFα على تعبيرات السيتوكينات المشاركة في تجنيد كريات الدم البيضاء، بما في ذلك CCL8 وCCL17 وCXCL10 وبالتالي قد يمنع ركود الكريات البيض في شبكية العين الناجم عن TNFα.
CPD100555	أوروكسين-أ	Oroxin A، وهو مكون نشط معزول من عشبة Oroxylum indicum (L.) Kurz، ينشط PPARγ ويمنع α-glucosidase، ويمارس نشاطًا مضادًا للأكسدة.
CPD100546	من الألف إلى الياء-6102	AZ6102 هو مثبط قوي لـ TNKS1/2 وله انتقائية 100 ضعف ضد إنزيمات عائلة PARP الأخرى ويظهر تثبيط مسار Wnt بمقدار 5 نانومتر في خلايا DLD-1. يمكن صياغة AZ6102 بشكل جيد في محلول وريدي ذي صلة سريريًا عند 20 ملغم / مل، وقد أظهر حركية دوائية جيدة في الأنواع قبل السريرية، وأظهر انخفاض تدفق Caco2 لتجنب آليات مقاومة الورم المحتملة. يلعب مسار Wnt الأساسي دورًا مهمًا في التطور الجنيني، وتوازن الأنسجة البالغة، والسرطان. يمكن أن تؤدي طفرات السلالة الجرثومية للعديد من مكونات مسار Wnt، مثل Axin وAPC و-catenin، إلى تكوين الأورام. من المعروف أن تثبيط المجال التحفيزي بوليميريز (ADP-ribose) (PARP) للتانكيراس (TNKS1 و TNKS2) يمنع مسار Wnt عبر زيادة تثبيت Axin.
CPD100545	KRP297	KRP297، المعروف أيضًا باسم MK-0767 وMK-767، هو منبه PPAR المحتمل لعلاج مرض السكري من النوع 2 واضطراب شحوم الدم. عند إعطائه لفئران ob / ob، أدى KRP-297 (0.3 إلى 10 ملغم / كغم) إلى خفض مستويات الجلوكوز والأنسولين في البلازما وتحسين امتصاص 2DG المحفز بالأنسولين في العضلة النعلية بطريقة تعتمد على الجرعة. يعد علاج KRP-297 مفيدًا لمنع تطور متلازمات مرض السكري بالإضافة إلى تحسين ضعف نقل الجلوكوز في العضلات الهيكلية.
CPD100543	إينوليتازون	Inolitazone، المعروف أيضًا باسم Efatutazone وCS-7017 وRS5444، هو مثبط PAPR-gamma المتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم مع نشاط محتمل مضاد للأورام. يرتبط إنوليتازون بـ وينشط مستقبلات البيروكسيسوم المنشط لانتشار غاما (PPAR-gamma)، مما قد يؤدي إلى تحفيز تمايز الخلايا السرطانية وموت الخلايا المبرمج، فضلاً عن تقليل تكاثر الخلايا السرطانية. PPAR-gamma هو مستقبل هرمون نووي وعامل نسخ منشط بالربيط يتحكم في التعبير الجيني المشارك في العمليات الخلوية مثل التمايز، وموت الخلايا المبرمج، والتحكم في دورة الخلية، والتسرطن، والالتهاب. تحقق من وجود تجارب سريرية نشطة أو تجارب سريرية مغلقة باستخدام هذا العامل. (قاموس NCI)
CPD100541	GW6471	GW6471 هو خصم PPAR α (IC50 = 0.24 ميكرومتر). يعزز GW6471 تقارب الارتباط لمجال ربط يجند PPAR α مع بروتينات القمع المشترك SMRT و NCoR.
CPDD1537	لانيفيبرانور	Lanifibranor، المعروف أيضًا باسم IVA-337، هو ناهض لمستقبلات البيروكسيسوم المنشّطة (PPAR).

دردشة واتس اب اون لاين!