PQR530

الاسم الكيميائي:

(S) -4- (ثنائي فلورو ميثيل) -5- (4- (3-ميثيل مورفولينو) -6-مورفولينو-1،3،5-تريازين-2-ييل)بيريدين-2-أمين

رمز الابتسامات:

NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

كود إنتشي:

إنتشي = 1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1) 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1

مفتاح إنتشي:

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N

الكلمة الرئيسية:

PQR530، PQR-530، PQR 530، 1927857-61-1

الذوبان:قابل للذوبان في DMSO

تخزين:0 - 4 درجة مئوية على المدى القصير (أيام إلى أسابيع)، أو -20 درجة مئوية على المدى الطويل (أشهر).

وصف:

PQR530 هو مثبط مزدوج قوي للغاية لـ PI3K/mTORC1/2. يمنع PQR530 بروتين كيناز B (PKB، pSer473) وبروتين الريبوسوم S6 (pS6، pSer235/236) الفسفرة مع قيم IC50 البالغة 0.07 ميكرومتر. أظهر PQR530 انتقائية ممتازة عبر لوحة واسعة من الكينازات، بالإضافة إلى انتقائية ممتازة مقابل إنزيمات المستقبلات والقنوات الأيونية غير ذات الصلة. علاوة على ذلك، أظهر PQR530 فاعلية في لوحة مكونة من 44 خطًا من الخلايا السرطانية (NTRC OncolinesTM) لمنع نمو الخلايا السرطانية (متوسط ​​قيمة GI50 يبلغ 426 نانومتر). أدى التطبيق الفموي لـ PQR530 على الفئران إلى PK متناسب مع الجرعة وأظهر توافرًا بيولوجيًا جيدًا عن طريق الفم واختراقًا ممتازًا للدماغ.

الهدف: PI3K/mTOR