| قطة # | اسم المنتج | وصف |
| CPD100616 | إمريكاسان | Emricasan، المعروف أيضًا باسم IDN 6556 وPF 03491390، هو مثبط الكاسبيز الأول من نوعه في التجارب السريرية لعلاج أمراض الكبد. Emricasan (IDN-6556) يقلل من إصابة الكبد والتليف في نموذج الفئران من التهاب الكبد الدهني غير الكحولي. IDN6556 يسهل عملية تطعيم الجزر الجماعية الهامشية في نموذج الزراعة الذاتية لجزيرة الخنازير. قد يقلل IDN-6556 عن طريق الفم من نشاط ناقلة الأمين في المرضى الذين يعانون من التهاب الكبد الوبائي المزمن. يتم الاحتفاظ بـ PF-03491390 الذي يتم تناوله عن طريق الفم في الكبد لفترات طويلة مع تعرض جهازي منخفض، مما يؤدي إلى تأثير وقائي للكبد ضد إصابة الكبد الناجمة عن ألفا فاس في نموذج الفأر. . |
| CPD100615 | س-VD-Oph | QVD-OPH، المعروف أيضًا باسم Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone، هو مثبط كاسباس واسع الطيف له خصائص قوية مضادة للخلايا. Q-VD-OPh يمنع السكتة الدماغية عند الأطفال حديثي الولادة في الفئران P7: دور الجنس. Q-VD-OPh له تأثيرات مضادة لسرطان الدم ويمكن أن يتفاعل مع نظائر فيتامين د لزيادة إشارات HPK1 في خلايا سرطان الدم النخاعي المزمن. Q-VD-OPh يقلل من موت الخلايا المبرمج الناجم عن الصدمة ويحسن استعادة وظيفة الأطراف الخلفية في الفئران بعد إصابة الحبل الشوكي |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk هو مثبط لا رجعة فيه للخلايا لـ caspase-3. Caspase-3 هو بروتياز خاص بأسبارتات السيستينيل والذي يلعب دورًا رئيسيًا في موت الخلايا المبرمج. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982، المعروف أيضًا باسم Z-IETD-FMK، هو مثبط قوي ونفاذ للخلايا ولا رجعة فيه لـ caspase-8 والجرانزيم B.، يتحكم مثبط Caspase-8 II في النشاط البيولوجي لـ Caspase-8. MDK4982 يمنع بشكل فعال موت الخلايا المبرمج الناجم عن فيروس الأنفلونزا في خلايا هيلا. MDK4982 يمنع أيضًا الجرانزيم B. MDK4982 لديه CAS # 210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK هو مثبط عموم كاسباس قابل للاختراق للخلايا ولا رجعة فيه. يمنع Z-VAD-FMK معالجة الكاسبيز وتحريض موت الخلايا المبرمج في الخلايا السرطانية في المختبر (IC50 = 0.0015 - 5.8 مم). |
| CPD100611 | بيلناكاسان | تم تصميم Belnacasan، المعروف أيضًا باسم VX-765، لتثبيط Caspase، وهو إنزيم يتحكم في إنتاج اثنين من السيتوكينات، IL-1b وIL-18. لقد ثبت أن VX-765 يثبط النوبات الحادة في النماذج قبل السريرية. بالإضافة إلى ذلك، أظهر VX-765 نشاطًا في النماذج قبل السريرية للصرع المزمن. تم إعطاء جرعات VX-765 لأكثر من 100 مريض في التجارب السريرية للمرحلتين الأولى والثانية المتعلقة بأمراض أخرى، بما في ذلك تجربة سريرية للمرحلة الثانية أ لمدة 28 يوماً في المرضى الذين يعانون من الصدفية. وقد أكملت مرحلة العلاج من المرحلة الثانية (أ) من التجربة السريرية لـ VX-765 والتي سجلت حوالي 75 مريضاً يعانون من الصرع المقاوم للعلاج. تم تصميم التجربة السريرية مزدوجة التعمية والعشوائية والمضبوطة بالعلاج الوهمي لتقييم سلامة عقار VX-765 ومدى تحمله ونشاطه السريري. |
| CPD100610 | مارافيروك | Maraviroc هو مضاد للفيروسات، قوي، غير تنافسي لمستقبلات CKR-5، والذي يمنع ربط بروتين الغلاف الفيروسي لفيروس نقص المناعة البشرية gp120. يمنع Maraviroc ربط γ-S-GTP المحفز بـ MIP-1β بأغشية الخلايا HEK-293، مما يشير إلى قدرته على تثبيط التحفيز المعتمد على الكيموكين لتبادل الناتج المحلي الإجمالي-GTP في مجمع البروتين CKR-5/G. يمنع Maraviroc أيضًا الحدث النهائي لإعادة توزيع الكالسيوم داخل الخلايا الناجم عن الكيموكين. |
| CPD100609 | ريساتورفيد | Resatorvid، المعروف أيضًا باسم TAK-242، هو مثبط منفذ للخلايا لإشارة TLR4، ويمنع إنتاج NO وTNF-α وIL-6 وIL-1β الناجم عن LPS في البلاعم ذات قيم IC50 من 1-11 نانومتر. يرتبط Resatorvid بشكل انتقائي بـ TLR4 ويتداخل مع التفاعلات بين TLR4 وجزيئات المحول الخاصة به. يوفر Resatorvid الحماية العصبية في إصابات الدماغ المؤلمة التجريبية: التضمين في علاج إصابات الدماغ البشرية |
| CPD100608 | ASK1-مثبط-10 | مثبط ASK1 10 هو مثبط متاح بيولوجيًا عن طريق الفم للكيناز 1 الذي ينظم إشارة موت الخلايا المبرمج (ASK1). إنه انتقائي لـ ASK1 عبر ASK2 بالإضافة إلى MEKK1 وTAK-1 وIKKβ وERK1 وJNK1 وp38α وGSK3β وPKCθ وB-RAF. إنه يمنع الزيادات التي يسببها الستربتوزوتوسين في الفسفرة JNK و p38 في خلايا البنكرياس INS-1 بطريقة تعتمد على التركيز. |
| CPD100607 | K811 | K811 هو مثبط خاص بـ ASK1 يعمل على إطالة البقاء على قيد الحياة في نموذج فأر مصاب بالتصلب الجانبي الضموري. منع K811 بكفاءة تكاثر الخلايا في خطوط الخلايا ذات التعبير العالي ASK1 وفي خلايا GC التي تزيد من التعبير عن HER2. أدى العلاج باستخدام K811 إلى تقليل أحجام أورام الطعم الطيني عن طريق تقليل تنظيم علامات الانتشار. |
| CPD100606 | K812 | K812 هو مثبط خاص بـ ASK1 تم اكتشافه لإطالة البقاء على قيد الحياة في نموذج فأر مصاب بالتصلب الجانبي الضموري. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A هو مثبط ASK1 قوي وانتقائي (IC50 = 93 نانومتر). إنه يمنع الفسفرة ASK1 وp38 المستحثة بـ LPS في الخلايا النجمية الفأرية المزروعة ويمنع الالتهاب العصبي في نموذج EAE للماوس. MSC 2032964A متوفر بيولوجيًا عن طريق الفم ومخترق للدماغ. |
| CPD100604 | سيلونسيرتيب | يعتبر Selonsertib، المعروف أيضًا باسم GS-4997، مثبطًا متاحًا حيويًا عن طريق الفم للكيناز 1 (ASK1) الذي ينظم إشارة موت الخلايا المبرمج، مع أنشطة محتملة مضادة للالتهابات ومضادة للأورام ومضادة للتليف. يستهدف GS-4997 مجال الكيناز التحفيزي لـ ASK1 ويرتبط به بطريقة تنافسية لـ ATP، وبالتالي يمنع الفسفرة والتنشيط. يمنع GS-4997 إنتاج السيتوكينات الالتهابية، وينظم التعبير عن الجينات المشاركة في التليف، ويمنع موت الخلايا المبرمج المفرط ويمنع التكاثر الخلوي. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122، المعروف أيضًا باسم مثبط H-PGDS I، هو مثبط بروستاجلاندين D سينثاز (من النوع المكون للدم). ليس لدى MDK36122 اسم رمزي، كما أنه يحتوي على CAS#1033836-12-2. تم استخدام آخر 5 أرقام للاسم لسهولة التواصل. يقوم MDK36122 بحظر HPGDS بشكل انتقائي (IC50s = 0.7 و32 نانومتر في فحوصات الإنزيم والخلوية، على التوالي) مع نشاط قليل ضد الإنزيمات البشرية ذات الصلة L-PGDS، وmPGES، وCOX-1، وCOX-2، و5-LOX. |
| CPD100602 | تيبوكسالين | تيبوكسالين، المعروف أيضًا باسم ORF-20485؛ روج-20485؛ هو مثبط 5-ليبوكسيجيناز يحتمل أن يستخدم لعلاج الربو والتهاب المفاصل العظمي (OA). يمتلك التيبوكسالين نشاطًا مثبطًا في الجسم الحي ضد COX-1 وCOX-2 و5-LOX في الكلاب بالجرعة الموصى بها الحالية المعتمدة. يمنع التيبوكسالين الالتهاب واختلال وظائف الأوعية الدموية الدقيقة الناجم عن تشعيع البطن في الجرذان. يعزز التيبوكسالين نشاط مضادات الأكسدة، بيروليدين ديثيوكربامات، في تخفيف موت الخلايا المبرمج الناجم عن عامل نخر الورم في خلايا WEHI 164. |
| CPD100601 | تينيداب | تينيداب، المعروف أيضًا باسم CP-66248، هو مثبط COX/5-LOX ودواء مضاد للالتهابات معدل للسيتوكينات كان قيد التطوير بواسطة شركة فايزر كعلاج محتمل واعد لالتهاب المفاصل الروماتويدي، لكن فايزر أوقفت التطوير بعد رفض الموافقة على التسويق. من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في عام 1996 بسبب تسمم الكبد والكلى، والذي يعزى إلى مستقلبات الدواء التي تحتوي على شاردة الثيوفين التي تسبب ضررًا مؤكسدًا. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 هو مثبط جديد وقوي وانتقائي لـ 5-ليبوكسيجيناز غير الأكسدة فعال في الالتهاب والألم. يُظهر PF-4191834 فعالية جيدة في فحوصات الإنزيمات والخلايا، وكذلك في نموذج الفئران للالتهاب الحاد. تشير نتائج فحص الإنزيم إلى أن PF-4191834 هو مثبط قوي لـ 5-LOX، مع IC(50) = 229 +/- 20 نانومتر. علاوة على ذلك، أظهر ما يقرب من 300 ضعف انتقائية لـ 5-LOX على 12-LOX و15-LOX ولم يظهر أي نشاط تجاه إنزيمات الأكسدة الحلقية. بالإضافة إلى ذلك، يثبط PF-4191834 5-LOX في خلايا الدم البشرية، مع IC(80) = 370 +/- 20 نانومتر. |
| CPD100599 | مك-886 | MK-886، المعروف أيضًا باسم L 663536، هو أحد مضادات الليكوترين. قد يؤدي ذلك عن طريق منع البروتين المنشط 5-ليبوكسيجيناز (FLAP)، وبالتالي تثبيط 5-ليبوكسيجيناز (5-LOX)، وقد يساعد في علاج تصلب الشرايين. يمنع MK-886 نشاط إنزيمات الأكسدة الحلقية -1 ويمنع تراكم الصفائح الدموية. يُحدث MK-886 تغييرات في دورة الخلية ويزيد من موت الخلايا المبرمج بعد العلاج الديناميكي الضوئي باستخدام هايبريسين. MK-886 يعزز التمايز الناجم عن عامل نخر الورم وموت الخلايا المبرمج. |
| CPD100598 | إل-691816 | L 691816 هو مثبط قوي لتفاعل 5-LO سواء في المختبر أو في مجموعة من نماذج الجسم الحي. |
| CPD100597 | سي إم آي-977 | CMI-977، المعروف أيضًا باسم LPD-977 وMLN-977، هو مثبط قوي لإنزيم 5-ليبوكسيجيناز الذي يتدخل في إنتاج الليكوترينات ويتم تطويره حاليًا لعلاج الربو المزمن. يثبط CMI-977 مسار الالتهاب الخلوي 5-lipoxygenase (5-LO) لمنع توليد الليكوترينات، التي تلعب دورًا رئيسيًا في إثارة الربو القصبي. |
| CPD100596 | سي جيه-13610 | CJ-13610 هو مثبط نشط عن طريق الفم لـ 5-lipoxygenase (5-LO). يمنع CJ-13610 التخليق الحيوي للليوكوترين B4 وينظم تعبير IL-6 mRNA في الخلايا البلعمية. وهو فعال في نماذج ما قبل السريرية للألم. |
| CPD100595 | برب-7 | BRP-7 هو مثبط البروتين المنشط 5-LO (FLAP). |
| CPD100594 | TT15 | TT15 هو ناهض لـGLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 عبارة عن مستقبلات الببتيد 1 الشبيهة بالجلوكاجون المخترق للجهاز العصبي المركزي (GLP-1R) مُعدِّل تفارغي إيجابي (PAM) |
