| 猫 ＃ | 产品名称 | 描述 |
| CPD2809 | AMG-510 | AMG-510 是一种有效的 KRAS G12C 共价抑制剂。 AMG-510 在 DNA、RNA 或蛋白质水平上选择性地靶向 KRAS p.G12C 突变体，并通过目前尚未阐明的方式阻止 KRAS p.G12C 突变体的表达和/或肿瘤细胞信号传导。这可能会抑制表达 KRAS p.G12C 的肿瘤细胞的生长 |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 R-异构体 | |
| CPD102300 | S-55746 | |
| CPD101235 | diABZI STING 激动剂-1 三盐酸盐 | diABZI STING agonist-1（三盐酸盐）是一种选择性干扰素基因刺激剂 (STING) 受体激动剂，对人和小鼠的 EC50 分别为 130、186 nM。 |
| CPD101234 | diABZI STING 激动剂-1（互变异构） | diABZI STING agonist-1 Tautomerism (compound 3) 是一种选择性干扰素基因刺激剂 (STING) 受体激动剂，对人和小鼠的 EC50 分别为 130、186 nM。 |
| CPD101233 | diABZI STING 激动剂-1 | diABZI STING agonist-1 是一种选择性干扰素基因 (STING) 受体激动剂刺激剂，对人和小鼠的 EC50 分别为 130、186 nM。 |
| CPD101232 | STING 激动剂-4 | STING agonist-4 是干扰素基因 (STING) 受体激动剂的刺激剂，表观抑制常数 (IC50) 为 20 nM。 STING agonist-4 是一种基于二对称性的酰胺苯并咪唑 (ABZI) 化合物，用于创建连接的 ABZIs (diABZIs)，增强与 STING 的结合和细胞功能 |
| CPD101231 | STING 激动剂-3 | STING agonist-3 摘自专利 WO2017175147A1（实施例 10），是一种选择性非核苷酸小分子 STING 激动剂，pEC50 和 pIC50 分别为 7.5 和 9.5。 STING agonist-3 具有持久的抗肿瘤作用，并具有改善癌症治疗的巨大潜力 |
| CPD100904 | 沃鲁西利布 | Voruciclib，也称为 P1446A-05，是一种针对细胞周期蛋白依赖性激酶 4 (CDK4) 的蛋白激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 CDK4 抑制剂 P1446A-05 特异性抑制 CDK4 介导的 G1-S 相变，阻止细胞周期并抑制癌细胞生长。丝氨酸/苏氨酸激酶 CDK4 存在于与 D 型 G1 细胞周期蛋白的复合物中，是第一个在有丝分裂刺激下被激活的激酶，将细胞从静止阶段释放到 G1/S 生长周期阶段； CDK-细胞周期蛋白复合物已被证明可以在 G1 早期磷酸化视网膜母细胞瘤 (Rb) 转录因子，取代组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 并阻断转录抑制。 |
| CPD100905 | 阿尔沃西地 | Alvocidib 是一种合成的 N-甲基哌啶基氯苯基黄酮化合物。作为细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂，alvocidib 通过阻止细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 磷酸化以及下调细胞周期蛋白 D1 和 D3 表达来诱导细胞周期停滞，从而导致 G1 细胞周期停滞和凋亡。该药物也是三磷酸腺苷活性的竞争性抑制剂。检查使用该药物的活跃临床试验或封闭临床试验。 |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 是一种高选择性 CDK7 抑制剂，IC(50) 为 21 nmol/L。对其他 CDK 以及另外 69 种激酶的测试表明，BS-181 仅在浓度低于 1 µmol/L 时抑制 CDK2，其中 CDK2 的抑制效力比 CDK7 低 35 倍（IC(50) 880 nmol/L）。在MCF-7细胞中，BS-181抑制CDK7底物的磷酸化，促进细胞周期阻滞和细胞凋亡，从而抑制癌细胞系的生长，并在体内表现出抗肿瘤作用。 |
| CPD100907 | 里维西库 | Riviciclib 也称为 P276-00 ，是一种黄酮和细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 P276-00 选择性结合并抑制 Cdk4/cyclin D1、Cdk1/cyclin B 和 Cdk9/cyclin T1 这些丝氨酸/苏氨酸激酶，在细胞周期和细胞增殖的调节中发挥关键作用。抑制这些激酶会导致细胞周期在 G1/S 转变期间停滞，从而诱导细胞凋亡并抑制肿瘤细胞增殖。 |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 是一种高选择性 CDK9 抑制剂 (IC50 = 5 nM)。 （MC180295 在体外具有广泛的抗癌活性，并且在体内癌症模型中有效。此外，CDK9 抑制使体内免疫检查点抑制剂 α-PD-1 变得敏感，使其成为癌症表观遗传治疗的绝佳靶点。 |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂。 LDC000067 以 ATP 竞争性和剂量依赖性方式抑制体外转录。 LDC000067 处理的细胞的基因表达谱表明，短寿命 mRNA 选择性减少，包括增殖和凋亡的重要调节因子。 RNA 从头合成分析表明 CDK9 具有广泛的积极作用。在分子和细胞水平上，LDC000067 再现了 CDK9 抑制的特征，例如增强 RNA 聚合酶 II 对基因的暂停，最重要的是诱导癌细胞凋亡。 LDC000067 抑制 P-TEFb 依赖性体外转录。与 BI 894999 组合可在体外和体内诱导细胞凋亡。 |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A 是一种有效的选择性 CDK8 抑制剂，在 AML 细胞中具有活性，具有高水平的 STAT1 和 STAT5 反式激活结构域丝氨酸磷酸化。 EL120-34A 在体外抑制癌细胞中 STAT1 S727 和 STAT5 S726 的磷酸化。一致地，STATs 和 NUP98-HOXA9 依赖性转录的调节已被观察到是体内作用的主要机制。 |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 是一种有效的 MerTK 特异性抑制剂，在基于细胞的 ELISA 中表现出亚微摩尔抑制活性。此外，解析了 MerTK 蛋白与 11 复合物的 X 射线结构，表明这些大环化合物结合在 MerTK ATP 袋中。 UNC2541显示IC50 MerTH=4.4 nM； IC50 AXL = 120 nM； IC50 TYRO3 = 220 nM； IC50 FLT3 = 320 nM。 |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302是一种新型pan-tam抑制剂，阻断tam ig1胞外域和gas6 lg结构域之间的界面，有效抑制axl报告细胞系和天然tam受体癌细胞系 |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | 甲苯磺酸宁格替尼 | CT-053，也称为 DE-120，是一种 VEGF 和 PDGF 抑制剂，可用于治疗湿性年龄相关性黄斑变性。 |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 是一种有效的选择性 Axl 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。在外源 Gas6 配体存在的情况下，SGI-7079 可有效抑制 Axl 活化。 SGI-7079 以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长。 Axl 是克服 EGFR 抑制剂耐药性的潜在治疗靶点。 |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 是一种合成黄酮，可抑制苏酰化。 2-D08 显示出抗聚集和神经保护作用 |
| CPD100740 | 杜贝马替尼 | Dubermatinib，也称为 TP-0903，是一种有效的选择性 AXL 抑制剂。 TP-0903 诱导 CLL B 细胞大量凋亡，LD50 值为纳摩尔范围。 TP-0903 与 BTK 抑制剂的组合可增强 CLL B 细胞凋亡 AXL 过度表达是在对各种药物产生耐药性的多种肿瘤类型中反复出现的主题。用 TP-0903 治疗癌细胞可逆转多种模型中的间充质表型，并使癌细胞对其他靶向药物的治疗敏感。 TP-0903 作为单一药物或与 BTK 抑制剂联合给药可能有效治疗 CLL 患者。 |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 是一种新型 MET 抑制剂，可抑制激活的 MET 受体及其组成型活性突变体。 NPS-1034 抑制 MET 的各种组成型活性突变体形式以及 HGF 激活的野生型 MET。 NPS-1034 抑制表达活化 MET 的细胞增殖，并通过抗血管生成和促凋亡作用促进小鼠异种移植模型中此类细胞形成的肿瘤消退。在存在或不存在血清的情况下，NPS-1034 还可抑制 HGF 刺激的 MET 信号传导激活。值得注意的是，NPS-1034 抑制了三种对 MET 抑制剂 SU11274、NVP-BVU972 和 PHA665752 具有抗性的 MET 变体。 |
| CPD100738 | 格列沙替尼 | Glesatinib，也称为 MGCD-265，是一种口服生物可利用的小分子、多靶点酪氨酸激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 MGCD265 结合并抑制多种受体酪氨酸激酶 (RTK) 的磷酸化，包括 c-Met 受体（肝细胞生长因子受体）； Tek/Tie-2 受体；血管内皮生长因子受体 (VEGFR) 1、2 和 3 型；和巨噬细胞刺激 1 受体（MST1R 或 RON）。 |
