猫 # | 产品名称 | 描述 |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 是一种有效的选择性抑制剂,主要抑制主要存在于肝脏和脂肪组织中的乙酰辅酶 A 羧化酶亚型 ACC1 以及主要存在于骨骼和心肌中的亚型 ACC2,IC50 值分别为 27 nM 和 33 nM。 ACC 抑制剂可抑制脂肪从头生成并增加长链脂肪酸的 β-氧化,具有治疗 2 型糖尿病、肝脂肪变性和癌症的潜力。 |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 是 ACC 酶 ACC1 和 ACC2 的变构抑制剂,可防止 ACC 亚基二聚化,从而抑制体外和体内脂肪酸合成。 ND-646 长期治疗 NSCLC 异种移植和基因工程小鼠模型可抑制肿瘤生长。当作为单一药物或与标准治疗药物卡铂联合使用时,ND-646 显着抑制 Kras;Trp53-/-(也称为 KRAS p53)和 Kras;Stk11-/-(也称为 KRAS Lkb1) NSCLC 小鼠模型。 ND-646 与卡铂(用于治疗人类 NSCLC 化疗方案的常见成分)联合使用时可增强疗效。 |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 是一种有效的哺乳动物 ACC 抑制剂,可以减轻试验动物的体重并提高胰岛素敏感性。 CP-640186 最近被证明是哺乳动物 ACC 亚型的有效抑制剂,IC50 值约为 55 nM。这是目前唯一报道的哺乳动物 ACC 的有效抑制剂。在细胞培养物和动物模型中,CP-640186 可以降低组织丙二酰辅酶 A 水平,抑制脂肪酸生物合成,并刺激脂肪酸氧化。最重要的是,CP-640186 可以减少体脂量和体重,并提高胰岛素敏感性,从而验证 ACC 作为抗肥胖和抗糖尿病药物的靶点。 |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 是一种乙酰辅酶A羧化酶(ACC)抑制剂;抑制人 ACC1 和 ACC2,IC50 值分别为 2.1 和 6.1 nM。 |