| 猫 ＃ | 产品名称 | 描述 |
| CPD100616 | 埃姆里卡桑 | Emricasan，也称为 IDN 6556 和 PF 03491390，是处于治疗肝病临床试验中的一流 caspase 抑制剂。 Emricasan (IDN-6556) 可减少非酒精性脂肪性肝炎小鼠模型中的肝损伤和纤维化。 IDN6556 促进猪胰岛自体移植模型中的边缘质量胰岛植入。口服 IDN-6556 可能会降低慢性丙型肝炎患者的转氨酶活性。口服 PF-03491390 会在肝脏中保留较长时间，全身暴露量较低，对小鼠模型中 alpha-fas 诱导的肝损伤发挥保肝作用。 |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH，也称为喹啉-Val-Asp-二氟苯氧基甲基酮，是一种广谱 caspase 抑制剂，具有有效的抗凋亡特性。 Q-VD-OPh 预防 P7 大鼠新生中风：性别的作用。 Q-VD-OPh 具有抗白血病作用，并可与维生素 D 类似物相互作用，增强 AML 细胞中的 HPK1 信号传导。 Q-VD-OPh 减少创伤诱导的细胞凋亡并改善脊髓损伤后大鼠后肢功能的恢复 |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk 是一种细胞渗透性、不可逆的 caspase-3 抑制剂。 Caspase-3 是一种半胱氨酰天冬氨酸特异性蛋白酶，在细胞凋亡中发挥核心作用。 |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982，也称为 Z-IETD-FMK，是一种有效的、细胞渗透性的、不可逆的 caspase-8 和颗粒酶 B 抑制剂。Caspase-8 抑制剂 II 控制 Caspase-8 的生物活性。 MDK4982 有效抑制流感病毒诱导的 HeLa 细胞凋亡。 MDK4982 还抑制颗粒酶 B。MDK4982 的 CAS#210344-98-2。 |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK 是一种细胞渗透性、不可逆的 pan-caspase 抑制剂。 Z-VAD-FMK 在体外抑制肿瘤细胞中的 caspase 加工和凋亡诱导 (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM)。 |
| CPD100611 | 贝尔纳卡桑 | Belnacasan 也称为 VX-765，旨在抑制 Caspase，Caspase 是一种控制两种细胞因子 IL-1b 和 IL-18 生成的酶。 VX-765 在临床前模型中已被证明可以抑制急性癫痫发作。此外，VX-765 在慢性癫痫的临床前模型中显示出活性。 VX-765已在与其他疾病相关的I期和IIa期临床试验中对100多名患者进行了给药，其中包括针对银屑病患者进行的为期28天的IIa期临床试验。它已经完成了 VX-765 IIa 期临床试验的治疗阶段，该试验招募了大约 75 名难治性癫痫患者。这项双盲、随机、安慰剂对照临床试验旨在评估 VX-765 的安全性、耐受性和临床活性。 |
| CPD100610 | 马拉维罗克 | Maraviroc 是一种抗病毒、强效、非竞争性 CKR-5 受体拮抗剂，可抑制 HIV 病毒外壳蛋白 gp120 的结合。 Maraviroc 抑制 MIP-1β 刺激的 γ-S-GTP 与 HEK-293 细胞膜的结合，表明其能够抑制 CKR-5/G 蛋白复合物上 GDP-GTP 交换的趋化因子依赖性刺激。 Maraviroc 还抑制趋化因子诱导的细胞内钙重新分布的下游事件。 |
| CPD100609 | 恢复维德 | Resatorvid，也称为 TAK-242，是一种 TLR4 信号传导的细胞渗透性抑制剂，可阻断 LPS 诱导的巨噬细胞中 NO、TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的产生，IC50 值为 1-11 nM。 Resatorvid 选择性结合 TLR4 并干扰 TLR4 与其接头分子之间的相互作用。 Resatorvid 在实验性脑外伤中提供神经保护：对人类脑损伤治疗的影响 |
| CPD100608 | ASK1-抑制剂-10 | ASK1 Inhibitor 10 是一种口服生物可利用的细胞凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂。它对 ASK1 而非 ASK2 以及 MEKK1、TAK-1、IKKβ、ERK1、JNK1、p38α、GSK3β、PKCθ 和 B-RAF 具有选择性。它以浓度依赖性方式抑制链脲佐菌素诱导的 INS-1 胰腺 β 细胞中 JNK 和 p38 磷酸化的增加。 |
| CPD100607 | K811 | K811 是一种 ASK1 特异性抑制剂，可延长肌萎缩侧索硬化症小鼠模型的生存期。 K811 有效阻止 ASK1 高表达的细胞系和 HER2 过表达的 GC 细胞的细胞增殖。 K811 治疗通过下调增殖标志物来减小异种移植肿瘤的大小。 |
| CPD100606 | K812 | K812 是一种 ASK1 特异性抑制剂，被发现可以延长肌萎缩侧索硬化症小鼠模型的生存期。 |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A 是一种有效的选择性 ASK1 抑制剂 (IC50 = 93 nM)。它可以阻断培养的小鼠星形胶质细胞中 LPS 诱导的 ASK1 和 p38 磷酸化，并抑制小鼠 EAE 模型中的神经炎症。 MSC 2032964A 具有口服生物利用度和脑渗透性。 |
| CPD100604 | 塞隆塞提布 | Selonsertib 也称为 GS-4997，是一种口服生物可利用的细胞凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，具有潜在的抗炎、抗肿瘤和抗纤维化活性。 GS-4997 以 ATP 竞争性方式靶向并结合 ASK1 的催化激酶结构域，从而防止其磷酸化和激活。 GS-4997 可防止炎症细胞因子的产生，下调参与纤维化的基因表达，抑制过度细胞凋亡并抑制细胞增殖。 |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122，也称为 H-PGDS Inhibitor I，是一种前列腺素 D Synthase（造血型）抑制剂。 MDK36122没有代号，CAS#1033836-12-2。最后 5 位数字用于名称，以便于沟通。 MDK36122 选择性阻断 HPGDS（酶和细胞测定中的 IC50 分别为 0.7 和 32 nM），对相关的人类酶 L-PGDS、mPGES、COX-1、COX-2 和 5-LOX 几乎没有活性。 |
| CPD100602 | 替泊沙林 | 替泊沙林，也称为 ORF-20485； RWJ-20485；是一种 5-脂氧合酶抑制剂，可用于治疗哮喘、骨关节炎 (OA)。在目前批准的推荐剂量下，替泊沙林对犬体内的 COX-1、COX-2 和 5-LOX 具有抑制活性。替泊沙林可抑制大鼠腹部照射引起的炎症和微血管功能障碍。 Tepoxalin 可增强抗氧化剂吡咯烷二硫代氨基甲酸酯的活性，从而减弱肿瘤坏死因子 α 诱导的 WEHI 164 细胞凋亡。 |
| CPD100601 | 替尼达普 | Tenidap，也称为 CP-66248，是一种 COX/5-LOX 抑制剂和细胞因子调节抗炎候选药物，辉瑞正在开发，作为类风湿关节炎的一种有前景的潜在治疗方法，但辉瑞在上市批准被拒绝后停止了开发1996 年，FDA 因具有噻吩部分的药物代谢物引起氧化损伤而导致肝肾毒性。 |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 是一种新型、有效、选择性的非氧化还原 5-脂氧合酶抑制剂，可有效治疗炎症和疼痛。 PF-4191834 在基于酶和细胞的测定以及急性炎症大鼠模型中表现出良好的效力。酶测定结果表明 PF-4191834 是一种有效的 5-LOX 抑制剂，IC(50) = 229 +/- 20 nM。此外，它对 5-LOX 的选择性比 12-LOX 和 15-LOX 大约高 300 倍，并且对环氧合酶没有活性。此外，PF-4191834 还可抑制人血细胞中的 5-LOX，IC(80) = 370 +/- 20 nM。 |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886，也称为 L 663536，是一种白三烯拮抗剂。它可以通过阻断 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 来实现这一点，从而抑制 5-脂氧合酶 (5-LOX)，并可能有助于治疗动脉粥样硬化。 MK-886 抑制 cyclooxygenase-1 活性并抑制血小板聚集。金丝桃素光动力疗法后，MK-886 会诱导细胞周期发生变化并增加细胞凋亡。 MK-886 增强肿瘤坏死因子-α 诱导的分化和凋亡。 |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 是体外和一系列体内模型中 5-LO 反应的有效抑制剂。 |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977，也称为 LPD-977 和 MLN-977，是一种有效的 5-脂氧合酶抑制剂，可干预白三烯的产生，目前正在开发用于治疗慢性哮喘。 CMI-977 抑制 5-脂氧合酶 (5-LO) 细胞炎症途径，阻止白三烯的产生，白三烯在引发支气管哮喘中发挥关键作用。 |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 是一种口服活性的 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂。 CJ-13610 抑制白三烯 B4 的生物合成并调节巨噬细胞中 IL-6 mRNA 的表达。它在临床前疼痛模型中有效。 |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 是一种 5-LO 激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。 |
| CPD100594 | TT15 | TT15 是 GLP-1R 的激动剂。 |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 是一种中枢神经系统渗透性胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 正变构调节剂 (PAM) |
| CPD100592 | PF-06882961 | PF-06882961 是一种有效的、口服生物可利用的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 激动剂。 |
| CPD100591 | PF-06372222 | PF-06372222 是一种胰高血糖素受体 (GCGR) 的小分子负变构调节剂 (NAM)。 GCGR 拮抗剂可能有助于治疗 2 型糖尿病，因为它们通过肝脏、肠道平滑肌、肾脏、大脑和脂肪组织中的信号传导，减少或减缓肝葡萄糖的产生，从而调节血浆葡萄糖水平。 PF-06372222 也是胰高血糖素样肽-1 受体 GLP-1R 的拮抗剂，可抑制胰高血糖素分泌和葡萄糖依赖性胰岛素分泌，还可能在导致急性和慢性压力和焦虑的激素释放中发挥作用。通过负向调节 GLP-1R，PF-06372222 可以治疗 2 型糖尿病以及压力和焦虑。 |
| CPD100590 | NNC0640 | NNC0640 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 的负变构调节剂。 |
| CPD100589 | HTL26119 | HTL26119 是一种新型胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 变构拮抗剂。 |
| CPD100587 | 根皮甙 | 根皮苷，也称为根皮苷，是根皮素的一种糖苷，二氢查尔酮是双环类黄酮家族的一种，而根皮苷又是植物中多种苯丙素合成途径的一个亚组。根皮苷是 SGLT1 和 SGLT2 的竞争性抑制剂，因为它与 D-葡萄糖竞争与载体的结合；这会减少肾脏葡萄糖转运，从而降低血液中的葡萄糖含量。根皮苷曾被研究作为 2 型糖尿病的潜在药物治疗方法，但后来被更具选择性和更有前景的合成类似物所取代，例如卡格列净和达格列净。 |
| CPD0045 | 伊格列净 | Ipragliflozin，也称为 ASP1941，是一种有效的选择性 SGLT2 抑制剂，用于治疗 2 型糖尿病。当与二甲双胍治疗相结合时，伊格列净治疗可改善血糖控制，并且与安慰剂相比，可能与体重减轻和血压降低有关。 Ipragliflozin 不仅可以改善 2 型糖尿病小鼠的高血糖，还可以改善与糖尿病/肥胖相关的代谢异常。 2014年获准在日本使用 |
| CPD100585 | 托格列净 | Tofogliflozin，也称为 CSG 452，是一种有效的高选择性 SGLT2 抑制剂，正在开发用于治疗糖尿病。 Tofogliflozin 可改善 2 型糖尿病患者的血糖控制并降低体重。 Tofogliflozin 剂量依赖性地抑制葡萄糖进入肾小管细胞。高葡萄糖暴露 (30?mM) 4 小时和 24?小时显着增加肾小管细胞中氧化应激的产生，而托福格列净或抗氧化剂 N-乙酰半胱氨酸 (NAC) 的治疗可抑制氧化应激的产生。 |
| CPD100583 | 恩格列净 | Empagliflozin又名BI10773（商品名Jardiance），是2014年批准用于治疗成人2型糖尿病的药物。由勃林格殷格翰和礼来公司开发。 Empagliflozin 是钠葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT-2) 的抑制剂，会导致血液中的糖被肾脏吸收并通过尿液排出。 Empagliflozin 是钠葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT-2) 的抑制剂，该蛋白几乎只存在于肾脏肾单位的近端小管中。 SGLT-2 约占血液中葡萄糖重吸收的 90%。 |
| CPD100582 | 卡格列净 | Canagliflozin（INN，商品名Invokana）是一种治疗2型糖尿病的药物。它由田边三菱制药开发，并由强生公司旗下杨森公司授权销售。 Canagliflozin 是 2 亚型钠葡萄糖转运蛋白 (SGLT2) 的抑制剂，该蛋白负责肾脏中至少 90% 的葡萄糖重吸收。阻断这种转运蛋白会导致血糖通过尿液排出。 2013年3月，卡格列净成为第一个在美国获批的SGLT2抑制剂 |
| CPD0003 | 达格列净 | Dapagliflozin，又名BMS-512148，是FDA于2012年批准的一种用于治疗2型糖尿病的药物。达格列净抑制钠-葡萄糖转运蛋白 (SGLT2) 的 2 亚型，该蛋白负责肾脏中至少 90% 的葡萄糖重吸收。阻断这种转运机制会导致血糖通过尿液排出。在临床试验中，与安慰剂相比，达格列净与二甲双胍联合使用可使 HbA1c 降低 0.6 个百分点 |
| CPD9470 | 奥贝胆酸 | Obeticholic Acid (INT747; 6-ECDCA) 是一种新型胆酸衍生物，可作为有效的选择性 FXR 激动剂，在体内胆汁淤积大鼠模型中显示出抗胆汁活性。它抑制血管平滑肌细胞炎症和迁移，促进脂肪细胞分化，调节体内脂肪细胞功能。 |
| CPD100579 | 非克拉明 | Fexaramine 是法呢醇 X 受体 (FXR) 的激动剂，FXR 是一种胆汁酸激活的核受体，可通过肝脏和肠道的作用控制胆汁酸的合成、结合和运输以及脂质代谢。 Fexaramine 对 FXR 的亲和力比天然化合物高 100 倍，并描述了 FXR 上的基因组靶点和结合位点。当小鼠口服给药时，fexaramine 通过肠道中的 FXR 受体产生选择性作用。 |
| CPD100577 | 石胆酸 | 左洛啡烷，也称为酒石酸左洛啡烷 (USAN)，是吗啡喃家族的阿片类调节剂，用作阿片类镇痛剂和阿片类拮抗剂/解毒剂。它作为 μ-阿片受体 (MOR) 的拮抗剂和 κ-阿片受体 (KOR) 的激动剂，从而阻断吗啡等具有更大内在活性的更强药物的作用，同时产生镇痛作用。作为 KOR 的激动剂，左洛啡烷在足够剂量下会产生严重的精神反应，包括幻觉、解离和其他拟精神病作用、烦躁、焦虑、混乱、头晕、迷失方向、现实感丧失、醉酒感以及奇异、不寻常或令人不安的梦。 （来源：https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan）。 |
| CPD100575 | 草酸异丙酯 | Turofexorate isoryl，也称为 WAY-362450 和 XL335，是一种高效、选择性、口服活性的法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂（EC(50) = 4 nM，Eff = 149%），可减轻肝脏炎症非酒精性脂肪性肝炎小鼠模型中的纤维化和纤维化 |
| CPD100574 | GW4064 | GW4064是一种法呢酯X受体（FXR）激动剂，CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时，对其他核制剂没有活性。 |
| CPD100569 | PF-05231023 | PF-05231023 是一种长效 FGF21 模拟物。 PF-05231023 可降低非人类灵长类动物和 2 型糖尿病受试者的体重并改善血脂状况。 |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 是一种合成的 PPARδ 特异性激动剂，对 PPARδ 表现出高亲和力 (Ki=1.1 nM)，选择性比 PPARα 和 PPARγ 高 1000 倍。 |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor，也称为 GFT-505，是一种双重 PPARα/δ 激动剂。 Elafibranoris 目前正在研究治疗心脏代谢疾病，包括糖尿病、胰岛素抵抗、血脂异常和非酒精性脂肪肝 (NAFLD)。 |
| CPD100565 | 巴瓦奇尼娜 | Bavachinina 是一种新型天然泛 PPAR 激动剂，来自中国传统降糖草药马来茶黄豆的果实。它对PPAR-γ表现出比PPAR-α和PPAR-β/δ更强的活性(在293T细胞中EC50分别＝0.74μmol/l、4.00μmol/l和8.07μmol/l)。 |
| CPD100564 | 曲格列酮 | Troglitazone，也称为 CI991，是一种有效的 PPAR 激动剂。 Troglitazone 是一种抗糖尿病和抗炎药，属于噻唑烷二酮类药物。它在日本被用于治疗 2 型糖尿病患者。曲格列酮与其他噻唑烷二酮类药物（吡格列酮和罗格列酮）一样，通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 发挥作用。曲格列酮是 PPARα 和（更强烈的是）PPARγ 的配体 |
| CPD100563 | 光甘草定 | 光甘草定是甘草提取物中的活性植物化学物质之一，可结合并激活 PPARγ 的配体结合结构域以及全长受体。它也是一种 GABAA 受体正调节剂，促进脂肪酸氧化并改善学习和记忆。 |
| CPD100561 | 拟人参皂苷-F11 | 拟人参皂苷 F11 是一种在西洋参中发现但在亚洲人参中未发现的天然产物，是一种新型的 PPARγ 部分激动剂。 |
| CPD100560 | 苯扎贝特 | Bezafibrate 是一种过氧化物酶体增殖物激活受体 α (PPARα) 的激动剂，具有抗血脂活性。苯扎贝特是一种用于治疗高脂血症的贝特类药物。苯扎贝特降低甘油三酯水平，增加高密度脂蛋白胆固醇水平，并降低总密度脂蛋白胆固醇水平和低密度脂蛋白胆固醇水平。它通常以 Bezalip 的名称销售 |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742，也称为 GW610742 和 GW0742X 是一种 PPARδ/β 激动剂。 GW0742 诱导皮质有丝分裂后神经元的早期神经元成熟。 GW0742 可预防饮食引起的肥胖症中的高血压、血管炎症和氧化状态以及内皮功能障碍。 GW0742对右心肥大具有直接的保护作用。GW0742在体内和体外均可增强心脏的脂质代谢。 |
| CPD100558 | 吡格列酮 | 吡格列酮盐酸盐是一种噻唑烷二酮化合物，具有抗炎和抗动脉硬化作用。吡格列酮被证明可以预防 L-NAME 诱导的冠状动脉炎症和动脉硬化，并抑制阿司匹林诱导的胃粘膜损伤产生的 TNF-α mRNA 增加。盐酸吡格列酮是 PPAR γ 的激活剂 |
| CPD100557 | 罗格列酮 | 罗格列酮是噻唑烷二酮类药物中的一种抗糖尿病药物。它作为胰岛素增敏剂，通过与脂肪细胞中的 PPAR 受体结合，使细胞对胰岛素更加敏感。罗格列酮是噻唑烷二酮类药物的成员。噻唑烷二酮类充当胰岛素增敏剂。它们降低葡萄糖、脂肪酸和胰岛素的血液浓度。它们通过与过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）结合发挥作用。 PPAR 是驻留在细胞核中的转录因子，可被噻唑烷二酮等配体激活。噻唑烷二酮进入细胞，与核受体结合，并改变基因的表达。 |
