| 猫 ＃ | 产品名称 | 描述 |
| CPD100616 | 埃姆里卡桑 | Emricasan，也称为 IDN 6556 和 PF 03491390，是处于治疗肝病临床试验中的一流 caspase 抑制剂。 Emricasan (IDN-6556) 可减少非酒精性脂肪性肝炎小鼠模型中的肝损伤和纤维化。 IDN6556 促进猪胰岛自体移植模型中的边缘质量胰岛植入。口服 IDN-6556 可能会降低慢性丙型肝炎患者的转氨酶活性。口服 PF-03491390 会在肝脏中长时间保留，全身暴露量较低，对小鼠模型中 alpha-fas 诱导的肝损伤发挥保肝作用。 |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH，也称为喹啉-Val-Asp-二氟苯氧基甲基酮，是一种广谱 caspase 抑制剂，具有有效的抗凋亡特性。 Q-VD-OPh 预防 P7 大鼠新生中风：性别的作用。 Q-VD-OPh 具有抗白血病作用，并可与维生素 D 类似物相互作用，增强 AML 细胞中的 HPK1 信号传导。 Q-VD-OPh 减少创伤诱导的细胞凋亡并改善脊髓损伤后大鼠后肢功能的恢复 |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk 是一种细胞渗透性、不可逆的 caspase-3 抑制剂。 Caspase-3 是一种半胱氨酰天冬氨酸特异性蛋白酶，在细胞凋亡中发挥核心作用。 |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982，也称为 Z-IETD-FMK，是一种有效的、细胞渗透性的、不可逆的 caspase-8 和颗粒酶 B 抑制剂。Caspase-8 抑制剂 II 控制 Caspase-8 的生物活性。 MDK4982 有效抑制流感病毒诱导的 HeLa 细胞凋亡。 MDK4982 还抑制颗粒酶 B。MDK4982 的 CAS#210344-98-2。 |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK 是一种细胞渗透性、不可逆的 pan-caspase 抑制剂。 Z-VAD-FMK 在体外抑制肿瘤细胞中的 caspase 加工和凋亡诱导 (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM)。 |
| CPD100611 | 贝尔纳卡桑 | Belnacasan 也称为 VX-765，旨在抑制 Caspase，Caspase 是一种控制两种细胞因子 IL-1b 和 IL-18 生成的酶。 VX-765 在临床前模型中已被证明可以抑制急性癫痫发作。此外，VX-765 在慢性癫痫的临床前模型中显示出活性。 VX-765已在与其他疾病相关的I期和IIa期临床试验中对100多名患者进行了给药，其中包括针对银屑病患者进行的为期28天的IIa期临床试验。它已经完成了 VX-765 IIa 期临床试验的治疗阶段，该试验招募了大约 75 名难治性癫痫患者。这项双盲、随机、安慰剂对照临床试验旨在评估 VX-765 的安全性、耐受性和临床活性。 |
| CPD100610 | 马拉维罗克 | Maraviroc 是一种抗病毒、强效、非竞争性 CKR-5 受体拮抗剂，可抑制 HIV 病毒外壳蛋白 gp120 的结合。 Maraviroc 抑制 MIP-1β 刺激的 γ-S-GTP 与 HEK-293 细胞膜的结合，表明其能够抑制 CKR-5/G 蛋白复合物上 GDP-GTP 交换的趋化因子依赖性刺激。 Maraviroc 还抑制趋化因子诱导的细胞内钙重新分布的下游事件。 |
| CPD100609 | 恢复维德 | Resatorvid，也称为 TAK-242，是一种 TLR4 信号传导的细胞渗透性抑制剂，可阻断 LPS 诱导的巨噬细胞中 NO、TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的产生，IC50 值为 1-11 nM。 Resatorvid 选择性结合 TLR4 并干扰 TLR4 与其接头分子之间的相互作用。 Resatorvid 在实验性脑外伤中提供神经保护：对人类脑损伤治疗的启示 |
| CPD100608 | ASK1-抑制剂-10 | ASK1 Inhibitor 10 是一种口服生物可利用的细胞凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂。它对 ASK1 而非 ASK2 以及 MEKK1、TAK-1、IKKβ、ERK1、JNK1、p38α、GSK3β、PKCθ 和 B-RAF 具有选择性。它以浓度依赖性方式抑制链脲佐菌素诱导的 INS-1 胰腺 β 细胞中 JNK 和 p38 磷酸化的增加。 |
| CPD100607 | K811 | K811 是一种 ASK1 特异性抑制剂，可延长肌萎缩侧索硬化症小鼠模型的生存期。 K811 有效阻止 ASK1 高表达的细胞系和 HER2 过表达的 GC 细胞的细胞增殖。 K811 治疗通过下调增殖标志物来减小异种移植肿瘤的大小。 |
| CPD100606 | K812 | K812 是一种 ASK1 特异性抑制剂，被发现可以延长肌萎缩侧索硬化症小鼠模型的生存期。 |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A 是一种有效的选择性 ASK1 抑制剂 (IC50 = 93 nM)。它可阻断培养的小鼠星形胶质细胞中 LPS 诱导的 ASK1 和 p38 磷酸化，并抑制小鼠 EAE 模型中的神经炎症。 MSC 2032964A 具有口服生物利用度和脑渗透性。 |
| CPD100604 | 塞隆塞提布 | Selonsertib 也称为 GS-4997，是一种口服生物可利用的细胞凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，具有潜在的抗炎、抗肿瘤和抗纤维化活性。 GS-4997 以 ATP 竞争性方式靶向并结合 ASK1 的催化激酶结构域，从而防止其磷酸化和激活。 GS-4997 可防止炎症细胞因子的产生，下调参与纤维化的基因表达，抑制过度细胞凋亡并抑制细胞增殖。 |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122，也称为 H-PGDS Inhibitor I，是一种前列腺素 D Synthase（造血型）抑制剂。 MDK36122没有代号，CAS#1033836-12-2。最后 5 位数字用于名称，以便于沟通。 MDK36122 选择性阻断 HPGDS（酶和细胞测定中的 IC50 分别为 0.7 和 32 nM），对相关的人类酶 L-PGDS、mPGES、COX-1、COX-2 和 5-LOX 几乎没有活性。 |
| CPD100602 | 替泊沙林 | 替泊沙林，也称为 ORF-20485； RWJ-20485；是一种 5-脂氧合酶抑制剂，可用于治疗哮喘、骨关节炎 (OA)。在目前批准的推荐剂量下，替泊沙林对犬体内的 COX-1、COX-2 和 5-LOX 具有抑制活性。替泊沙林可抑制大鼠腹部照射引起的炎症和微血管功能障碍。 Tepoxalin 可增强抗氧化剂吡咯烷二硫代氨基甲酸盐的活性，从而减弱肿瘤坏死因子 α 诱导的 WEHI 164 细胞凋亡。 |
| CPD100601 | 替尼达普 | Tenidap，也称为 CP-66248，是一种 COX/5-LOX 抑制剂和细胞因子调节抗炎候选药物，辉瑞正在开发，作为类风湿关节炎的一种有前景的潜在治疗方法，但辉瑞在上市批准被拒绝后停止了开发1996 年，该药物因具有噻吩部分的代谢物引起氧化损伤而导致肝肾毒性，被 FDA 禁止使用。 |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 是一种新型、有效、选择性的非氧化还原 5-脂氧合酶抑制剂，可有效治疗炎症和疼痛。 PF-4191834 在基于酶和细胞的测定以及急性炎症大鼠模型中表现出良好的效力。酶测定结果表明 PF-4191834 是一种有效的 5-LOX 抑制剂，IC(50) = 229 +/- 20 nM。此外，它对 5-LOX 的选择性比 12-LOX 和 15-LOX 大约高 300 倍，并且对环氧合酶没有活性。此外，PF-4191834 还可抑制人血细胞中的 5-LOX，IC(80) = 370 +/- 20 nM。 |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886，也称为 L 663536，是一种白三烯拮抗剂。它可以通过阻断 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 来实现这一点，从而抑制 5-脂氧合酶 (5-LOX)，并可能有助于治疗动脉粥样硬化。 MK-886 抑制 cyclooxygenase-1 活性并抑制血小板聚集。金丝桃素光动力疗法后，MK-886 会诱导细胞周期发生变化并增加细胞凋亡。 MK-886 增强肿瘤坏死因子-α 诱导的分化和凋亡。 |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 是体外和一系列体内模型中 5-LO 反应的有效抑制剂。 |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977，也称为 LPD-977 和 MLN-977，是一种有效的 5-脂氧合酶抑制剂，可干预白三烯的产生，目前正在开发用于治疗慢性哮喘。 CMI-977 抑制 5-脂氧合酶 (5-LO) 细胞炎症途径，阻止白三烯的产生，白三烯在引发支气管哮喘中发挥关键作用。 |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 是一种口服活性的 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂。 CJ-13610 抑制白三烯 B4 的生物合成并调节巨噬细胞中 IL-6 mRNA 的表达。它在临床前疼痛模型中有效。 |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 是一种 5-LO 激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。 |
| CPD100594 | TT15 | TT15 是 GLP-1R 的激动剂。 |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 是一种中枢神经系统渗透性胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 正变构调节剂 (PAM) |
