成纤维细胞生长因子

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CPD100464 厄达非替尼 Erdafitinib,也称为 JNJ-42756493,是一种有效的、选择性的口服生物可利用的泛成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。口服给药后,JNJ-42756493 结合并抑制 FGFR,这可能导致 FGFR 相关信号转导途径受到抑制,从而抑制 FGFR 过表达肿瘤细胞中的肿瘤细胞增殖和肿瘤细胞死亡。 FGFR 在许多肿瘤细胞类型中表达上调,是一种对肿瘤细胞增殖、分化和存活至关重要的受体酪氨酸激酶。
CPD3618 TAS-120 TAS-120 是一种口服生物可利用的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 FGFR 抑制剂 TAS-120 选择性且不可逆地结合并抑制 FGFR,这可能导致 FGFR 介导的信号转导途径和肿瘤细胞增殖受到抑制,并增加 FGFR 过表达肿瘤细胞的细胞死亡。 FGFR 是一种对肿瘤细胞增殖、分化和存活至关重要的受体酪氨酸激酶,其表达在许多肿瘤细胞类型中上调。
CPDB1093 德拉赞替尼; ARQ-087 Derazantinib,也称为 ARQ-087,是一种口服生物可利用的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
CPDB0942 BLU-554 BLU-554 是一种成纤维细胞生长因子受体 4 (FGFR4) 抑制剂,可用于治疗肝细胞癌和胆管癌。
CPD0999 H3B-6527 H3B-6527 (H3 Biomedicine) 是一种高选择性 FGFR4 抑制剂,在 FGF19 扩增细胞系和小鼠中具有有效的抗肿瘤活性。
CPD0997 FGF401 FGF-401是FGFR4的抑制剂,摘自专利WO2015059668A1,化合物实施例83; IC50 为 1.9 nM。
CPDB0053 AZD4547 AZD 4547 是成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 酪氨酸激酶的选择性抑制剂,对 FGFR1、2 和 3 的 IC50 值分别为 0.2、2.5 和 1.8 nM。
CPD3610 BLU-9931 BLU9931 是一种有效的、选择性的、不可逆的 FGFR4 抑制剂,IC50 为 3 nM,选择性分别是 FGFR1/2/3 的约 297、184 和 50 倍。

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