| 猫 ＃ | 产品名称 | 描述 |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 是一种合成的 PPARδ 特异性激动剂，对 PPARδ 表现出高亲和力 (Ki=1.1 nM)，选择性比 PPARα 和 PPARγ 高 1000 倍。 |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor，也称为 GFT-505，是一种双重 PPARα/δ 激动剂。 Elafibranoris 目前正在研究治疗心脏代谢疾病，包括糖尿病、胰岛素抵抗、血脂异常和非酒精性脂肪肝 (NAFLD)。 |
| CPD100565 | 巴瓦奇尼娜 | Bavachinina 是一种新型天然泛 PPAR 激动剂，来自中国传统降糖草药马来茶黄豆的果实。它对PPAR-γ表现出比PPAR-α和PPAR-β/δ更强的活性(在293T细胞中EC50分别＝0.74μmol/l、4.00μmol/l和8.07μmol/l)。 |
| CPD100564 | 曲格列酮 | Troglitazone，也称为 CI991，是一种有效的 PPAR 激动剂。 Troglitazone 是一种抗糖尿病和抗炎药，属于噻唑烷二酮类药物。它在日本被用于治疗 2 型糖尿病患者。曲格列酮与其他噻唑烷二酮类药物（吡格列酮和罗格列酮）一样，通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 发挥作用。曲格列酮是 PPARα 和（更强烈的是）PPARγ 的配体 |
| CPD100563 | 光甘草定 | 光甘草定是甘草提取物中的活性植物化学物质之一，可结合并激活 PPARγ 的配体结合结构域以及全长受体。它也是一种 GABAA 受体正调节剂，促进脂肪酸氧化并改善学习和记忆。 |
| CPD100561 | 拟人参皂苷-F11 | 拟人参皂苷 F11 是一种在西洋参中发现但在亚洲人参中未发现的天然产物，是一种新型的 PPARγ 部分激动剂。 |
| CPD100560 | 苯扎贝特 | Bezafibrate 是一种过氧化物酶体增殖物激活受体 α (PPARα) 的激动剂，具有抗血脂活性。苯扎贝特是一种用于治疗高脂血症的贝特类药物。苯扎贝特降低甘油三酯水平，增加高密度脂蛋白胆固醇水平，并降低总密度脂蛋白胆固醇水平和低密度脂蛋白胆固醇水平。它通常以 Bezalip 的名称销售 |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742，也称为 GW610742 和 GW0742X 是一种 PPARδ/β 激动剂。 GW0742 诱导皮质有丝分裂后神经元的早期神经元成熟。 GW0742 可预防饮食引起的肥胖症中的高血压、血管炎症和氧化状态以及内皮功能障碍。 GW0742对右心肥大具有直接的保护作用。GW0742在体内和体外均可增强心脏的脂质代谢。 |
| CPD100558 | 吡格列酮 | 吡格列酮盐酸盐是一种噻唑烷二酮化合物，具有抗炎和抗动脉硬化作用。吡格列酮被证明可以预防 L-NAME 诱导的冠状动脉炎症和动脉硬化，并抑制阿司匹林诱导的胃粘膜损伤产生的 TNF-α mRNA 增加。盐酸吡格列酮是 PPAR γ 的激活剂 |
| CPD100557 | 罗格列酮 | 罗格列酮是噻唑烷二酮类药物中的一种抗糖尿病药物。它作为胰岛素增敏剂，通过与脂肪细胞中的 PPAR 受体结合，使细胞对胰岛素更加敏感。罗格列酮是噻唑烷二酮类药物的成员。噻唑烷二酮类充当胰岛素增敏剂。它们降低葡萄糖、脂肪酸和胰岛素的血液浓度。它们通过与过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）结合发挥作用。 PPAR 是驻留在细胞核中的转录因子，可被噻唑烷二酮等配体激活。噻唑烷二酮进入细胞，与核受体结合，并改变基因的表达。 |
| CPD100556 | 葛兰素史克0660 | GSK0660 是一种选择性 PPARδ 拮抗剂。与单独的 TNFα 相比，GSK0660 在 TNFα 处理的细胞中差异调节 273 个转录物。通路分析揭示了细胞因子-细胞因子受体信号传导的富集。特别是，GSK0660 可以阻断 TNFα 诱导的 CCL8 上调，CCL8 是一种参与白细胞募集的趋化因子。 GSK0660 阻断 TNFα 对参与白细胞募集的细胞因子（包括 CCL8、CCL17 和 CXCL10）表达的影响，因此可能阻断 TNFα 诱导的视网膜白细胞停滞。 |
| CPD100555 | Oroxin-A | Oroxin A 是从草药 Oroxylum indicum (L.) Kurz 中分离出来的活性成分，可激活 PPARγ 并抑制 α-葡萄糖苷酶，发挥抗氧化活性。 |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 是一种有效的 TNKS1/2 抑制剂，对其他 PARP 家族酶具有 100 倍的选择性，并在 DLD-1 细胞中显示出 5 nM Wnt 通路抑制作用。 AZ6102 可以以 20 mg/mL 的浓度配制在临床相关的静脉溶液中，已在临床前物种中表现出良好的药代动力学，并显示出较低的 Caco2 外排以避免可能的肿瘤耐药机制。经典 Wnt 通路在胚胎发育、成人组织稳态和癌症中发挥着重要作用。几种 Wnt 通路成分（例如 Axin、APC 和 β-catenin）的种系突变可导致肿瘤发生。已知抑制端锚聚合酶（TNKS1 和 TNKS2）的聚（ADP-核糖）聚合酶 (PARP) 催化结构域可通过增加 Axin 的稳定性来抑制 Wnt 通路。 |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297，也称为 MK-0767 和 MK-767，是一种 PPAR 激动剂，可能用于治疗 2 型糖尿病和血脂异常。当给予 ob/ob 小鼠时，KRP-297（0.3 至 10 mg/kg）可降低血浆葡萄糖和胰岛素水平，并以剂量依赖性方式改善比目鱼肌中胰岛素刺激的 2DG 摄取受损。除了改善骨骼肌中受损的葡萄糖转运之外，KRP-297 治疗还可用于预防糖尿病综合征的发展。 |
| CPD100543 | 伊诺利松 | Inolitazone，也称为 Efatutazone、CS-7017 和 RS5444，是一种口服生物可利用的 PAPR-gamma 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 Inolitazone 结合并激活过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPAR-γ)，这可能导致诱导肿瘤细胞分化和凋亡，以及减少肿瘤细胞增殖。 PPAR-γ 是一种核激素受体和配体激活转录因子，控制参与分化、凋亡、细胞周期控制、癌变和炎症等细胞过程的基因表达。检查使用该药物的活跃临床试验或封闭临床试验。 （NCI 同义词库） |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 是一种 PPAR α 拮抗剂 (IC50 = 0.24 μM)。 GW6471 增强 PPAR α 配体结合结构域与共阻遏蛋白 SMRT 和 NCoR 的结合亲和力。 |
| CPDD1537 | 拉尼弗布拉诺 | Lanifibranor，也称为 IVA-337，是一种过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 激动剂。 |
