FXR

猫 # 产品名称 描述
CPD9470 奥贝胆酸 Obeticholic Acid (INT747; 6-ECDCA) 是一种新型胆酸衍生物,可作为有效的选择性 FXR 激动剂,在体内胆汁淤积大鼠模型中显示出抗胆汁活性。它抑制血管平滑肌细胞炎症和迁移,促进脂肪细胞分化,调节体内脂肪细胞功能。
CPD100579 非克拉明 Fexaramine 是法呢醇 X 受体 (FXR) 的激动剂,FXR 是一种胆汁酸激活的核受体,可通过肝脏和肠道的作用控制胆汁酸的合成、结合和运输以及脂质代谢。 Fexaramine 对 FXR 的亲和力比天然化合物高 100 倍,并描述了 FXR 上的基因组靶点和结合位点。当小鼠口服给药时,fexaramine 通过肠道中的 FXR 受体产生选择性作用。
CPD100577 石胆酸 左洛啡烷,也称为酒石酸左洛啡烷 (USAN),是吗啡喃家族的阿片类调节剂,用作阿片类镇痛剂和阿片类拮抗剂/解毒剂。它作为 μ-阿片受体 (MOR) 的拮抗剂和 κ-阿片受体 (KOR) 的激动剂,从而阻断吗啡等具有更大内在活性的更强药物的作用,同时产生镇痛作用。作为 KOR 的激动剂,左洛啡烷在足够剂量下会产生严重的精神反应,包括幻觉、解离和其他拟精神病作用、烦躁、焦虑、混乱、头晕、迷失方向、现实感丧失、醉酒感以及奇异、不寻常或令人不安的梦。 (来源:https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan)。
CPD100575 草酸异丙酯 Turofexorate isoryl,也称为 WAY-362450 和 XL335,是一种高效、选择性、口服活性的法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂(EC(50) = 4 nM,Eff = 149%),可减轻肝脏炎症非酒精性脂肪性肝炎小鼠模型中的纤维化和纤维化
CPD100574 GW4064 GW4064是一种法呢酯X受体(FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他核制剂没有活性。
CPD1549 特罗皮克斯 Tropifexor 是一种新型高效 FXR 激动剂,EC50 为 0.2 nM。
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