| 猫 ＃ | 产品名称 | 描述 |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 是一种有效的 MerTK 特异性抑制剂，在基于细胞的 ELISA 中表现出亚微摩尔抑制活性。此外，解析了 MerTK 蛋白与 11 复合物的 X 射线结构，表明这些大环化合物结合在 MerTK ATP 袋中。 UNC2541显示IC50 MerTH=4.4 nM； IC50 AXL = 120 nM； IC50 TYRO3 = 220 nM； IC50 FLT3 = 320 nM。 |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302是一种新型pan-tam抑制剂，阻断tam ig1胞外域和gas6 lg结构域之间的界面，有效抑制axl报告细胞系和天然tam受体癌细胞系 |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | 甲苯磺酸宁格替尼 | CT-053，也称为 DE-120，是一种 VEGF 和 PDGF 抑制剂，可用于治疗湿性年龄相关性黄斑变性。 |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 是一种有效的选择性 Axl 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。在外源 Gas6 配体存在的情况下，SGI-7079 可有效抑制 Axl 活化。 SGI-7079 以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长。 Axl 是克服 EGFR 抑制剂耐药性的潜在治疗靶点。 |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 是一种合成黄酮，可抑制苏酰化。 2-D08 显示出抗聚集和神经保护作用 |
| CPD100740 | 杜贝马替尼 | Dubermatinib，也称为 TP-0903，是一种有效的选择性 AXL 抑制剂。 TP-0903 诱导 CLL B 细胞大量凋亡，LD50 值为纳摩尔范围。 TP-0903 与 BTK 抑制剂的组合可增强 CLL B 细胞凋亡 AXL 过度表达是在对各种药物产生耐药性的多种肿瘤类型中反复出现的主题。用 TP-0903 治疗癌细胞可逆转多种模型中的间充质表型，并使癌细胞对其他靶向药物的治疗敏感。 TP-0903 作为单一药物或与 BTK 抑制剂联合给药可能有效治疗 CLL 患者。 |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 是一种新型 MET 抑制剂，可抑制激活的 MET 受体及其组成型活性突变体。 NPS-1034 抑制 MET 的各种组成型活性突变体形式以及 HGF 激活的野生型 MET。 NPS-1034 抑制表达活化 MET 的细胞增殖，并通过抗血管生成和促凋亡作用促进小鼠异种移植模型中此类细胞形成的肿瘤消退。在存在或不存在血清的情况下，NPS-1034 还可抑制 HGF 刺激的 MET 信号传导激活。值得注意的是，NPS-1034 抑制了三种对 MET 抑制剂 SU11274、NVP-BVU972 和 PHA665752 具有抗性的 MET 变体。 |
| CPD100738 | 格列沙替尼 | Glesatinib，也称为 MGCD-265，是一种口服生物可利用的小分子、多靶点酪氨酸激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 MGCD265 结合并抑制多种受体酪氨酸激酶 (RTK) 的磷酸化，包括 c-Met 受体（肝细胞生长因子受体）； Tek/Tie-2 受体；血管内皮生长因子受体 (VEGFR) 1、2 和 3 型；和巨噬细胞刺激 1 受体（MST1R 或 RON）。 |
| CPD100737 | CEP-40783 | CEP-40783，也称为 RXDX-106，是一种有效的、选择性的、口服的 AXL 和 c-Met 抑制剂，IC50 值分别为 7 nM 和 12 nM，适用于乳腺癌、非小细胞肺 (NSCLC)和胰腺癌。 |
| CPD1725 | 贝森替尼 | BGB-324，也称为 R428 或 Bemcentinib，是 Axl 激酶的选择性小分子抑制剂，在转移性乳腺癌模型中显示出阻止肿瘤扩散并延长生存期的活性。受体酪氨酸激酶 Axl 可能在癌症进展、侵袭、转移、耐药性和患者死亡率中发挥重要作用。 R428 以低纳摩尔活性抑制 Axl，并阻断 Axl 依赖性事件，包括 Akt 磷酸化、乳腺癌细胞侵袭和促炎细胞因子产生。 |
| CPD3545 | 吉特替尼 | Gilteritinib，也称为 ASP2215，是一种有效的 FLT3/AXL 抑制剂，对具有 FLT3-ITD 和 FLT3-D835 突变或两者的 AML 显示出有效的抗白血病活性。在体外测试的 78 种酪氨酸激酶中，ASP2215 在 1 nM 浓度下可抑制 FLT3、LTK、ALK 和 AXL 激酶超过 50%，对 FLT3 的 IC50 值为 0.29 nM，比 c-KIT 的效力大约高 800 倍。其抑制与骨髓抑制的潜在风险有关。 ASP2215 抑制含有 FLT3-ITD 的 MV4-11 细胞的生长，IC50 值为 0.92 nM，同时抑制 pFLT3、pAKT、pSTAT5、pERK 和 pS6。 ASP2215 降低了骨髓中的肿瘤负荷，并延长了静脉移植 MV4-11 细胞的小鼠的生存期。 ASP2215 可能具有治疗 AML 的潜在用途。 |
| CPD100734 | UNC2881 | UNC2881 是一种有效的 Mer 激酶抑制剂。 UNC2281 抑制稳态 Mer 激酶磷酸化，IC50 值为 22 nM。用UNC2281治疗也足以阻断EGF介导的嵌合受体的刺激，该嵌合受体含有与EGFR胞外域融合的Mer胞内域。此外，UNC2881 可有效抑制胶原诱导的血小板聚集，表明此类抑制剂可能可用于预防和/或治疗病理性血栓形成。 |
| CPD100733 | UNC2250 | UNC2250 是一种有效的选择性 Mer 激酶抑制剂。当应用于活细胞时，UNC2250 抑制内源性 Mer 的稳态磷酸化，IC50 为 9.8 nM，并阻断嵌合 EGFR-Mer 蛋白的配体刺激激活。 UNC2250 治疗还导致横纹肌样细胞和 NSCLC 肿瘤细胞的集落形成潜力降低，从而证明了功能性抗肿瘤活性。该结果为进一步研究 UNC2250 在癌症患者的治疗应用中提供了理论基础。 |
| CPD100732 | LDC1267 | LDC1267 是一种有效的选择性 TAM 激酶抑制剂。 LDC1267 对 Met、Aurora B、Lck、Src 和 CDK8 显示较低的活性。 LDC1267 显着减少依赖 NK 细胞的小鼠乳腺癌和黑色素瘤转移。 TAM 酪氨酸激酶受体 Tyro3、Axl 和 Mer（也称为 Mertk）被确定为 Cbl-b 的泛素化底物。用新开发的小分子 TAM 激酶抑制剂治疗野生型 NK 细胞具有治疗潜力，可有效增强体内抗转移 NK 细胞活性。 |
| CPD100731 | BMS-777607 | BMS-777607，也称为 BMS-817378 和 ASLAN-002，一种 Met 酪氨酸激酶抑制剂，是一种 MET 酪氨酸激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 MET 酪氨酸激酶抑制剂 BMS-777607 与 c-Met 蛋白或肝细胞生长因子受体 (HGFR) 结合，防止肝细胞生长因子 (HGF) 结合并破坏 MET 信号通路；该药物可能会诱导表达 c-Met 的肿瘤细胞死亡。 c-Met是一种在多种肿瘤细胞类型中过度表达或突变的受体酪氨酸激酶，在肿瘤细胞增殖、存活、侵袭和转移以及肿瘤血管生成中发挥重要作用。 |
| CPD100730 | 卡博替尼 | 卡博替尼，也称为 XL-184 或 BMS-907351，是一种口服生物可利用的小分子受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。卡博替尼强烈结合并抑制多种酪氨酸受体激酶。具体来说，卡博替尼似乎对肝细胞生长因子受体（Met）和血管内皮生长因子受体2（VEGFR2）具有很强的亲和力，这可能会抑制肿瘤生长和血管生成以及肿瘤消退。卡博替尼于2012年11月获得美国FDA批准用于治疗甲状腺髓样癌。 |
