Revefenacin
Chi tiết sản phẩm
Thẻ sản phẩm
| Kích thước gói | sẵn có | Giá (USD) |
| 10mg | Còn hàng | 200 |
| 100mg | Còn hàng | 800 |
| 1g | Còn hàng | 3400 |
| Nhiều kích cỡ hơn | Nhận báo giá | Nhận báo giá |
Tên hóa học:
1-(2-(3-((4-carbamoylpiperidin-1-yl)metyl)-N-metylbenzamido)etyl)piperidin-4-yl [1,1'-biphenyl]-2-ylcarbamat
Mã SMILES:
O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5
Mã InChi:
InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)
Khóa InChi:
FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N
từ khóa:
Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9
độ hòa tan:Hòa tan trong DMSO
Kho:0 - 4°C trong thời gian ngắn (vài ngày đến vài tuần) hoặc -20°C trong thời gian dài (tháng).
Sự miêu tả:
Trong ống nghiệm: Kis của revefenacin lần lượt là 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 và 6,7 nM ở các thụ thể M1, M2, M3, M4 và M5 của con người. Trong xét nghiệm chức năng, revefenacin được chứng minh là chất đối kháng chức năng với hằng số ức chế tương tự như liên kết của Ki. Revefenacin cũng ức chế sự co bóp do chất chủ vận gây ra của chế phẩm vòng khí quản biệt lập ở chuột lang với ái lực 0,1 nM, tương tự như Ki [1] đo được M3. In Vivo: Ở chó được gây mê, revefenacin, cùng với tiotropium và glycopyrronium, tạo ra sự ức chế kéo dài tình trạng co thắt phế quản do acetylcholine gây ra trong tối đa 24 giờ. Ở chuột bị gây mê, revefenacin dạng hít thể hiện khả năng bảo vệ phế quản trong 24 giờ phụ thuộc vào liều chống lại tình trạng co thắt phế quản do methacholine gây ra. Hiệu lực ước tính trong 24 giờ là 45,0 µg/mL và hiệu lực bảo vệ phế quản được duy trì sau 7 ngày dùng thuốc một lần mỗi ngày[2].
Mục tiêu: mAChR
