Flibanserin

Tên hóa học:

1-(2-(4-(3-(triflometyl)phenyl)piperazin-1-yl)etyl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-one hydroclorua

Mã SMILES:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

Mã InChi:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

Khóa InChi:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

từ khóa:

Flibanserin, 167933-07-5

độ hòa tan:Hòa tan trong DMSO

Kho:0 - 4°C trong thời gian ngắn (vài ngày đến vài tuần) hoặc -20°C trong thời gian dài (tháng).

Sự miêu tả:

Flibanserin là chất chủ vận hoàn toàn của thụ thể 5-HT1A (Ki = 1 nM) và có ái lực thấp hơn, là chất đối kháng của thụ thể 5-HT2A (Ki = 49 nM) và chất đối kháng hoặc chất chủ vận từng phần rất yếu của thụ thể D4 ( Ki = 4–24 nM). Mặc dù flibanserin có ái lực lớn hơn nhiều với thụ thể 5-HT1A và vì những lý do chưa rõ, flibanserin chiếm giữ các thụ thể 5-HT1A và 5-HT2A trong cơ thể với tỷ lệ tương tự. Flibanserin cũng có ái lực thấp với thụ thể 5-HT2B (Ki = 89,3 nM) và thụ thể 5-HT2C (Ki = 88,3 nM), cả hai đều hoạt động như một chất đối kháng. Flibanserin ưu tiên kích hoạt các thụ thể 5-HT1A ở vỏ não trước trán, thể hiện tính chọn lọc theo vùng và đã được phát hiện là làm tăng nồng độ dopamine và norepinephrine cũng như làm giảm mức serotonin ở vỏ não trước trán của chuột, các hoạt động được xác định là qua trung gian kích hoạt 5-HT1A thụ thể.[12] Như vậy, flibanserin đã được mô tả như một chất ức chế norepinephrine-dopamine (NDDI). Flibanserin đã được phê duyệt vào tháng 8 năm 2015 để điều trị cho phụ nữ tiền mãn kinh mắc chứng rối loạn ham muốn tình dục kém (HSDD).

Mục tiêu: 5HT