BI-847325

Tên hóa học:

(Z)-3-(3-(((4-((dimetylamino)metyl)phenyl)amino)(phenyl)metylen)-2-oxoindolin-6-yl)-N-etylpropiolamit

Mã SMILES:

O=C(NCC)C#CC1=CC(NC/2=O)=C(C=C1)C2=C(NC3=CC=C(CN(C)C)C=C3)/C4=CC= CC=C4

Mã InChi:

InChI=1S/C29H28N4O2/c1-4-30-26(34)17-13-20-12-16-24-25(18-20)32-29(35)27(24)28(22-8- 6-5-7-9-2 2)31-23-14-10-21(11-15-23)19-33(2)3/h5-12,14-16,18,31H,4,19H2,1-3H3,(H,30 ,34)(H,32,35)/b28-27-

Khóa InChi:

FLBNLJLONKAPLR-DQSJHHFOSA-N

từ khóa:

BI-847325, BI847325, BI 847325, 1207293-36-4

độ hòa tan:Hòa tan trong DMSO

Kho:0 - 4°C trong thời gian ngắn (vài ngày đến vài tuần) hoặc -20°C trong thời gian dài (tháng)

Sự miêu tả:

BI-847325 là chất ức chế MEK/Aurora kinase kép chọn lọc với các giá trị IC50 lần lượt là 3, 25, 15, 25 và 4 nM đối với X. laevis Aurora B, Aurora A và Aurora C ở người cũng như MEK1 và MEK2 ở người. Nó có thể ức chế sự phát triển và sự sống sót của cả dòng tế bào u ác tính kháng thuốc và chưa từng điều trị, làm giảm biểu hiện của MEK và Mcl-1 đồng thời tăng biểu hiện của protein Bim hỗ trợ apoptotic. Ở mức 70 mg/kg, BI-847325 gây ra apoptosis trong khối u ác tính xenografted chưa được điều trị và kháng thuốc in vivo.

Mục tiêu: MEK/Aurora