Poziotinib

Tên hóa học:

1-(4-((4-((3,4-diclo-2-fluorophenyl)amino)-7-metoxyquinazolin-6-yl)oxy)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one

Mã SMILES:

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

Mã InChi:

InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2) 27-12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H ,27,28,29)

Khóa InChi:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N

từ khóa:

Poziotinib, HM-781-36, HM-781-36B, THÁNG 11-1201, THÁNG 11-120101, 1092364-38-9

độ hòa tan:Hòa tan trong DMSO

Kho:0 - 4°C trong thời gian ngắn (vài ngày đến vài tuần) hoặc -20°C trong thời gian dài (tháng)

Sự miêu tả:

Poziotinib là một chất ức chế mạnh các kinase họ EGFR với giá trị IC50 lần lượt là 3,2, 5,3, 23,5, 4,2 và 2,2 nM đối với EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M và EGFRL858R/T790M kiểu dại. Nó có độ chọn lọc lớn hơn 100 đến 1.000 lần đối với các kinase EGFR trên 30 kinase được thử nghiệm in vitro khác. Poziotinib ức chế sự phát triển của các dòng tế bào ung thư phổi, vú và dạ dày phụ thuộc vào EGFR kinase hoang dã và đột biến (GI50s = 0,6-5,7 nM), đồng thời ức chế quá trình phosphoryl hóa EGFR và gây ra apoptosis trong ống nghiệm. In vivo, poziotinib làm giảm kích thước khối u trong mô hình xenograft chuột ung thư phổi không phải tế bào nhỏ HCC827. Các công thức chứa poziotinib đang được nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng để điều trị ung thư biểu mô tuyến phổi đột biến EGFR.

Mục tiêu: EGFR