ГСК-461364

Хімічна назва:

(R)-5-(6-((4-метилпіперазин-1-іл)метил)-1Н-бензо[d]імідазол-1-іл)-3-(1-(2-(трифторметил)феніл)етокси) тіофен-2-карбоксамід

Код SMILES:

O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5) )C=C34)S1)N

Код InChi:

InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21 -8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14,16-17H,9-12,15H2 ,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/м1/с1

Ключ InChi:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

Ключове слово:

GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1

Розчинність:Розчинний у ДМСО

Зберігання:0 - 4°C на короткий термін (від днів до тижнів) або -20°C на тривалий термін (місяці)

опис:

Поло-подібні кінази (Plks) — це серин/треонінкінази, які відіграють ключову роль у клітинному циклі. GSK461364 є потужним оборотним інгібітором Plk1 (Ki = 2,2 нМ). Він менш ефективний проти Plk2 і Plk3 (Kis = 860 і 1000 нМ відповідно) і принаймні в 1000 разів селективніший для Plk1 порівняно з панеллю з 48 інших кіназ. GSK461364 залежно від дози зупиняє клітинний цикл у різноманітних проліферуючих лініях ракових клітин і, у вищих дозах, запускає апоптоз. Він виявляється більш ефективним проти p53-дефіцитних пухлин і здатний долати гематоенцефалічний бар’єр. GSK461364 ефективний in vivo, індукуючи пригнічення росту пухлини або затримку росту в моделях ксенотрансплантата у мишей.

Ціль: Plk1