AZD9496

Хімічна назва:

(E)-3-(3,5-дифтор-4-((1R,3R)-2-(2-фтор-2-метилпропіл)-3-метил-2,3,4,9-тетрагідро-1Н- піридо[3,4-b]індол-1-іл)феніл)акрилова кислота

Код SMILES:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

Код InChi:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

Ключ InChi:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Ключове слово:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Розчинність:Розчинний у ДМСО

Зберігання:0 - 4°C на короткий термін (від днів до тижнів) або -20°C на тривалий термін (місяці)

опис:

AZD 9496 є потужним і селективним понижувачем рецептора естрогену (SERD) зі значенням IC50 0,138 нМ для пониження рецептора естрогену α (ERα). Він селективний щодо ERα порівняно з іншими рецепторами ядерного гормону зі значеннями IC50 0,0008, 0,54, 9,2 і 30 мкМ для ERα, рецептора прогестерону (PR), рецептора глюкокортикоїду (GR) і рецептора андрогену (AR), відповідно. AZD 9496 знижує активність ERα (IC50 = 0,282 нМ), виміряну за допомогою кількісної оцінки активності PR, що йде далі, і зменшує проліферацію клітин раку молочної залози MCF-7 (IC50 = 0,0398 нМ). Він також пригнічує ріст ксенотрансплантата MCF-7 у мишей дозозалежним чином. AZD 9496 біодоступний при пероральному прийомі, і препарати, що містять його, досліджуються в клінічних випробуваннях для лікування ER-позитивного раку молочної залози.

Ціль: SERD