CAT # | Назва продукту | опис |
CPD100573 | ПФ-05175157 | PF-05175157 є потужним і селективним інгібітором як ізоформи ацетил-КоА-карбоксилази ACC1, яка розташована переважно в печінці та жировій тканині, так і ізоформи ACC2, яка домінує в скелетному та серцевому м’язах, зі значеннями IC50 27 нМ та 33 нМ відповідно. Інгібітори АКК інгібують ліпогенез de novo та посилюють β-окислення довголанцюгових жирних кислот, що потенційно може використовуватися для лікування діабету 2 типу, стеатозу печінки та раку. |
CPD100572 | НД-646 | ND-646 є алостеричним інгібітором ферментів ACC1 і ACC2, який запобігає димеризації субодиниці ACC, щоб пригнічувати синтез жирних кислот in vitro та in vivo. Хронічне лікування ND-646 ксенотрансплантатом і генно-інженерними мишачими моделями НМРЛ пригнічувало ріст пухлини. При введенні як монопрепарату або в комбінації зі стандартним лікарським засобом карбоплатином ND-646 помітно пригнічував ріст пухлини легень у Kras;Trp53-/- (також відомому як KRAS p53) і Kras;Stk11-/- ( також відомий як KRAS Lkb1) мишачі моделі НМРЛ. ND-646 мав підвищену ефективність у поєднанні з карбоплатином, поширеним компонентом хіміотерапевтичних схем, що використовуються для лікування НМРЛ людини. |
CPD100571 | КП-640186 | CP-640186 є потужним інгібітором ACC у ссавців і може зменшити масу тіла та підвищити чутливість до інсуліну у піддослідних тварин. Нещодавно було показано, що CP-640186 є потужним інгібітором ізоформ ACC ссавців зі значеннями IC50 приблизно 55 нМ. Наразі це єдиний зареєстрований потужний інгібітор ACC у ссавців. У клітинних культурах, а також на тваринних моделях CP-640186 може знижувати рівень малоніл-КоА в тканинах, пригнічувати біосинтез жирних кислот і стимулювати окислення жирних кислот. Найважливіше те, що CP-640186 може зменшити масу жиру в організмі та вагу тіла, а також покращити чутливість до інсуліну, підтверджуючи ACC як мішені для препаратів проти ожиріння та діабету. |
CPD1592 | НД-630 | ND-630 є інгібітором ацетил-КоА-карбоксилази (ACC); інгібує ACC1 і ACC2 людини зі значеннями IC50 2,1 і 6,1 нМ відповідно. |