ACC

CAT # Назва продукту опис
CPD100573 ПФ-05175157 PF-05175157 є потужним і селективним інгібітором як ізоформи ацетил-КоА-карбоксилази ACC1, яка розташована переважно в печінці та жировій тканині, так і ізоформи ACC2, яка домінує в скелетному та серцевому м’язах, зі значеннями IC50 27 нМ та 33 нМ відповідно. Інгібітори АКК інгібують ліпогенез de novo та посилюють β-окислення довголанцюгових жирних кислот, що потенційно може використовуватися для лікування діабету 2 типу, стеатозу печінки та раку.
CPD100572 НД-646 ND-646 є алостеричним інгібітором ферментів ACC1 і ACC2, який запобігає димеризації субодиниці ACC, щоб пригнічувати синтез жирних кислот in vitro та in vivo. Хронічне лікування ND-646 ксенотрансплантатом і генно-інженерними мишачими моделями НМРЛ пригнічувало ріст пухлини. При введенні як монопрепарату або в комбінації зі стандартним лікарським засобом карбоплатином ND-646 помітно пригнічував ріст пухлини легень у Kras;Trp53-/- (також відомому як KRAS p53) і Kras;Stk11-/- ( також відомий як KRAS Lkb1) мишачі моделі НМРЛ. ND-646 мав підвищену ефективність у поєднанні з карбоплатином, поширеним компонентом хіміотерапевтичних схем, що використовуються для лікування НМРЛ людини.
CPD100571 КП-640186 CP-640186 є потужним інгібітором ACC у ссавців і може зменшити масу тіла та підвищити чутливість до інсуліну у піддослідних тварин. Нещодавно було показано, що CP-640186 є потужним інгібітором ізоформ ACC ссавців зі значеннями IC50 приблизно 55 нМ. Наразі це єдиний зареєстрований потужний інгібітор ACC у ссавців. У клітинних культурах, а також на тваринних моделях CP-640186 може знижувати рівень малоніл-КоА в тканинах, пригнічувати біосинтез жирних кислот і стимулювати окислення жирних кислот. Найважливіше те, що CP-640186 може зменшити масу жиру в організмі та вагу тіла, а також покращити чутливість до інсуліну, підтверджуючи ACC як мішені для препаратів проти ожиріння та діабету.
CPD1592 НД-630 ND-630 є інгібітором ацетил-КоА-карбоксилази (ACC); інгібує ACC1 і ACC2 людини зі значеннями IC50 2,1 і 6,1 нМ відповідно.

Зв'яжіться з нами

Запит

Останні новини

  • Топ-7 трендів у фармацевтичних дослідженнях у 2018 році

    7 найкращих тенденцій у фармацевтичних дослідженнях I...

    Перебуваючи під постійно зростаючим тиском конкуренції в складному економічному та технологічному середовищі, фармацевтичні та біотехнологічні компанії повинні постійно впроваджувати інновації у своїх програмах досліджень і розробок, щоб залишатися попереду ...

  • ARS-1620: багатообіцяючий новий інгібітор KRAS-мутантних раків

    ARS-1620: перспективний новий інгібітор K...

    Відповідно до дослідження, опублікованого в Cell, дослідники розробили специфічний інгібітор KRASG12C під назвою ARS-1602, який викликав регресію пухлини у мишей. «Це дослідження надає in vivo докази того, що мутантний KRAS може бути...

  • AstraZeneca отримує регулятивний стимул для онкологічних препаратів

    AstraZeneca отримує регуляторний стимул для...

    У вівторок компанія AstraZeneca отримала подвійний приріст для свого онкологічного портфоліо після того, як американські та європейські регулятори прийняли нормативні подання щодо її препаратів, що стало першим кроком до отримання дозволу на ці ліки. ...

Онлайн-чат WhatsApp!