FXR

CAT # Назва продукту опис
CPD9470 Обетихолева кислота Обетихолева кислота (INT747; 6-ECDCA) є новим похідним холєвої кислоти, яка діє як потужний і селективний агоніст FXR, виявляючи антихолеретичну активність у моделі холестазу у щурів in vivo. Він пригнічує запалення та міграцію гладком’язових клітин судин, а також сприяє диференціації адипоцитів і регулює функцію жирових клітин in vivo.
CPD100579 фексарамін Фексарамін є агоністом фарнезоїдного X-рецептора (FXR), який є ядерним рецептором, що активується жовчними кислотами, який контролює синтез, кон’югацію та транспорт жовчних кислот, а також метаболізм ліпідів через дію в печінці та кишечнику. Фексарамін має в 100 разів більшу спорідненість з FXR, ніж природні сполуки, і описав геномні мішені та сайт зв’язування на FXR. При пероральному введенні мишам фексарамін виробляв вибіркову дію через рецептори FXR у кишечнику.
CPD100577 Літохолева кислота Леваллорфан, також відомий як левалорфан тартат (USAN), є опіоїдним модулятором сімейства морфінанів, який використовується як опіоїдний анальгетик і опіоїдний антагоніст/антидот. Він діє як антагоніст μ-опіоїдного рецептора (MOR) і як агоніст κ-опіоїдного рецептора (KOR), і, як наслідок, блокує ефекти сильніших речовин з більшою внутрішньою активністю, таких як морфін, одночасно виробляючи аналгезію . Як агоніст KOR, левалорфан може викликати важкі психічні реакції при достатніх дозах, включаючи галюцинації, дисоціацію та інші психотоміметичні ефекти, дисфорію, тривогу, сплутаність свідомості, запаморочення, дезорієнтацію, дереалізацію, відчуття сп’яніння та дивні, незвичайні або тривожні сни. . (Джерело: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan).
CPD100575 Турофексорат-Ізопропіл Ізопропіл турофексорат, також відомий як WAY-362450 і XL335, є високопотужним, селективним і перорально активним агоністом рецептора фарнезоїда X (FXR) (EC(50) = 4 нМ, Eff = 149%), який послаблює запалення печінки. і фіброз у мишачій моделі неалкогольного стеатогепатиту
CPD100574 GW4064 GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他核受体没有活性。
CPD1549 Тропіфексор Тропіфексор є новим і дуже потужним агоністом FXR з EC50 0,2 нМ.

Зв'яжіться з нами

Запит

Останні новини

  • Топ-7 трендів у фармацевтичних дослідженнях у 2018 році

    7 найкращих тенденцій у фармацевтичних дослідженнях I...

    Перебуваючи під постійно зростаючим тиском конкуренції в складному економічному та технологічному середовищі, фармацевтичні та біотехнологічні компанії повинні постійно впроваджувати інновації у своїх програмах досліджень і розробок, щоб залишатися попереду ...

  • ARS-1620: багатообіцяючий новий інгібітор KRAS-мутантних раків

    ARS-1620: перспективний новий інгібітор K...

    Відповідно до дослідження, опублікованого в Cell, дослідники розробили специфічний інгібітор KRASG12C під назвою ARS-1602, який викликав регресію пухлини у мишей. «Це дослідження надає in vivo докази того, що мутантний KRAS може бути...

  • AstraZeneca отримує регулятивний стимул для онкологічних препаратів

    AstraZeneca отримує регуляторний стимул для...

    У вівторок компанія AstraZeneca отримала подвійний приріст для свого онкологічного портфоліо після того, як американські та європейські регулятори прийняли нормативні подання щодо її препаратів, що стало першим кроком до отримання дозволу на ці ліки. ...

Онлайн-чат WhatsApp!