CAT # | Назва продукту | опис |
CPD9470 | Обетихолева кислота | Обетихолева кислота (INT747; 6-ECDCA) є новим похідним холєвої кислоти, яка діє як потужний і селективний агоніст FXR, виявляючи антихолеретичну активність у моделі холестазу у щурів in vivo. Він пригнічує запалення та міграцію гладком’язових клітин судин, а також сприяє диференціації адипоцитів і регулює функцію жирових клітин in vivo. |
CPD100579 | фексарамін | Фексарамін є агоністом фарнезоїдного X-рецептора (FXR), який є ядерним рецептором, що активується жовчними кислотами, який контролює синтез, кон’югацію та транспорт жовчних кислот, а також метаболізм ліпідів через дію в печінці та кишечнику. Фексарамін має в 100 разів більшу спорідненість з FXR, ніж природні сполуки, і описав геномні мішені та сайт зв’язування на FXR. При пероральному введенні мишам фексарамін виробляв вибіркову дію через рецептори FXR у кишечнику. |
CPD100577 | Літохолева кислота | Леваллорфан, також відомий як левалорфан тартат (USAN), є опіоїдним модулятором сімейства морфінанів, який використовується як опіоїдний анальгетик і опіоїдний антагоніст/антидот. Він діє як антагоніст μ-опіоїдного рецептора (MOR) і як агоніст κ-опіоїдного рецептора (KOR), і, як наслідок, блокує ефекти сильніших речовин з більшою внутрішньою активністю, таких як морфін, одночасно виробляючи аналгезію . Як агоніст KOR, левалорфан може викликати важкі психічні реакції при достатніх дозах, включаючи галюцинації, дисоціацію та інші психотоміметичні ефекти, дисфорію, тривогу, сплутаність свідомості, запаморочення, дезорієнтацію, дереалізацію, відчуття сп’яніння та дивні, незвичайні або тривожні сни. . (Джерело: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
CPD100575 | Турофексорат-Ізопропіл | Ізопропіл турофексорат, також відомий як WAY-362450 і XL335, є високопотужним, селективним і перорально активним агоністом рецептора фарнезоїда X (FXR) (EC(50) = 4 нМ, Eff = 149%), який послаблює запалення печінки. і фіброз у мишачій моделі неалкогольного стеатогепатиту |
CPD100574 | GW4064 | GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他核受体没有活性。 |
CPD1549 | Тропіфексор | Тропіфексор є новим і дуже потужним агоністом FXR з EC50 0,2 нМ. |