| CAT # | Назва продукту | опис |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 є синтетичним PPARδ-специфічним агоністом, який демонструє високу спорідненість до PPARδ (Ki=1,1 нМ) із > 1000-кратною селективністю порівняно з PPARα та PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Елафібранор, також відомий як GFT-505, є подвійним агоністом PPARα/δ. Elafibranoris в даний час вивчається для лікування кардіометаболічних захворювань, включаючи діабет, резистентність до інсуліну, дисліпідемію та неалкогольну жирову хворобу печінки (НАЖХП). |
| CPD100565 | Бавачініна | Bavachinina — це новий природний агоніст pan-PPAR із плодів традиційної китайської цукрознижувальної трави малайтії. Він демонструє сильнішу активність з PPAR-γ, ніж з PPAR-α і PPAR-β/δ (EC50?=?0,74 мкмоль/л, 4,00 мкмоль/л і 8,07 мкмоль/л у клітинах 293T відповідно). |
| CPD100564 | Троглітазон | Троглітазон, також відомий як CI991, є потужним агоністом PPAR. Троглітазон є протидіабетичним і протизапальним засобом і входить до класу тіазолідиндіонів. Його призначали пацієнтам із цукровим діабетом 2 типу в Японії. Троглітазон, як і інші тіазолідиндіони (піоглітазон і розиглітазон), діє шляхом активації рецепторів, що активуються проліфератором пероксисом (PPAR). Троглітазон є лігандом як для PPARα, так і – більш сильно – для PPARγ |
| CPD100563 | Глабридин | Глабридин, одна з активних фітохімічних речовин в екстракті солодки, зв’язується та активує домен зв’язування ліганду PPARγ, а також повнорозмірний рецептор. Він також є позитивним модулятором ГАМК-рецепторів, який сприяє окисленню жирних кислот і покращує навчання та пам’ять. |
| CPD100561 | Псевдогінзенозид-F11 | Псевдогінзенозид F11, природний продукт, що міститься в американському женьшені, але не в азіатському женьшені, є новим частковим агоністом PPARγ. |
| CPD100560 | Безафібрат | Безафібрат є агоністом рецептора альфа, активованого проліфератором пероксисом (PPARalpha) з антиліпідемічною активністю. Безафібрат — це фібрат, який використовується для лікування гіперліпідемії. Безафібрат знижує рівень тригліцеридів, підвищує рівень холестерину ліпопротеїнів високої щільності та знижує рівні загального холестерину та холестерину ліпопротеїнів низької щільності. Він зазвичай продається як Безаліп |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, також відомий як GW610742 і GW0742X, є агоністом PPARδ/β. GW0742 індукує раннє нейрональне дозрівання кіркових постмітотичних нейронів. GW0742 запобігає гіпертензії, запальному та окисному статусу судин і ендотеліальній дисфункції при ожирінні, спричиненому дієтою. GW0742 має прямий захисний вплив на гіпертрофію правого відділу серця. GW0742 може посилювати метаболізм ліпідів у серці як in vivo, так і in vitro. |
| CPD100558 | піоглітазон | Піоглітазону гідрохлорид є тіазолідиндіоновою сполукою, яка має протизапальну та антиартеріосклерозну дію. Було продемонстровано, що піоглітазон запобігає спричиненому L-NAME коронарному запаленню та артеріосклерозу та пригнічує збільшення мРНК TNF-α, що утворюється внаслідок індукованого аспірином пошкодження слизової оболонки шлунка. Піоглітазону гідрохлорид є активатором PPAR γ |
| CPD100557 | Розиглітазон | Розиглітазон є протидіабетичним препаратом класу тіазолідиндіонів. Він діє як сенсибілізатор інсуліну, зв’язуючись із рецепторами PPAR у жирових клітинах і роблячи клітини більш чутливими до інсуліну. Розиглітазон належить до класу тіазолідиндіонів. Тіазолідиндіони діють як сенсибілізатори інсуліну. Вони знижують концентрацію глюкози, жирних кислот та інсуліну в крові. Вони діють шляхом зв’язування з рецепторами, активованими проліфератором пероксисом (PPAR). PPAR - це фактори транскрипції, які знаходяться в ядрі та активуються такими лігандами, як тіазолідиндіони. Тіазолідиндіони проникають у клітину, зв’язуються з ядерними рецепторами та змінюють експресію генів. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 є селективним антагоністом PPARδ. GSK0660 диференційовано регулював 273 транскрипти в клітинах, оброблених TNFα, порівняно з одним TNFα. Аналіз шляху виявив збагачення цитокін-цитокінового рецептора. Зокрема, GSK0660 блокує TNFα-індуковану регуляцію CCL8, хемокіну, який бере участь у рекрутуванні лейкоцитів. GSK0660 блокує вплив TNFα на експресію цитокінів, які беруть участь у рекрутуванні лейкоцитів, включаючи CCL8, CCL17 і CXCL10, і тому може блокувати TNFα-індукований лейкостаз сітківки. |
| CPD100555 | Ороксин-А | Ороксин А, активний компонент, виділений із рослини Oroxylum indicum (L.) Kurz, активує PPARγ та інгібує α-глюкозидазу, виявляючи антиоксидантну дію. |
| CPD100546 | АЗ-6102 | AZ6102 є потужним інгібітором TNKS1/2, який має 100-кратну селективність проти інших ферментів сімейства PARP і демонструє 5 нМ інгібування шляху Wnt у клітинах DLD-1. AZ6102 може бути добре сформульований у клінічно значущому розчині для внутрішньовенного введення при 20 мг/мл, продемонстрував хорошу фармакокінетику в доклінічних видах і демонструє низький вихід Caco2, щоб уникнути можливих механізмів резистентності пухлини. Канонічний шлях Wnt відіграє важливу роль у ембріональному розвитку, гомеостазі дорослої тканини та раку. Мутації зародкової лінії кількох компонентів шляху Wnt, таких як Axin, APC і ?-catenin, можуть призвести до онкогенезу. Відомо, що інгібування каталітичного домену полі(АДФ-рибозо) полімерази (PARP) танкіраз (TNKS1 і TNKS2) пригнічує шлях Wnt через посилену стабілізацію Axin. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, також відомий як MK-0767 і MK-767, є агоністом PPAR, потенційно придатним для лікування діабету 2 типу та дисліпідемії. При введенні ob/ob мишам KRP-297 (від 0,3 до 10 мг/кг) знижував рівень глюкози та інсуліну в плазмі крові та покращував стимульоване інсуліном поглинання 2DG камбаловидним м’язом залежно від дози. Лікування KRP-297 є корисним для запобігання розвитку діабетичних синдромів на додаток до покращення порушення транспорту глюкози в скелетних м’язах. |
| CPD100543 | інолітазон | Інолітазон, також відомий як ефатутазон, CS-7017 і RS5444, є пероральним біодоступним інгібітором PAPR-гамма з потенційною протипухлинною активністю. Інолітазон зв’язується та активує гамма-рецептор, що активується проліферацією пероксисом (PPAR-гамма), що може призвести до індукції диференціації та апоптозу пухлинних клітин, а також до зниження проліферації пухлинних клітин. PPAR-гамма є рецептором ядерного гормону та ліганд-активованим фактором транскрипції, що контролює експресію генів, що беруть участь у таких клітинних процесах, як диференціація, апоптоз, контроль клітинного циклу, канцерогенез і запалення. Перевірте наявність активних клінічних випробувань або закритих клінічних випробувань із застосуванням цього засобу. (Тезаурус NCI) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 є антагоністом PPAR α (IC50 = 0,24 мкМ). GW6471 посилює афінність зв’язування домену, що зв’язує ліганд PPAR α, з корепресорними білками SMRT і NCoR. |
| CPDD1537 | Ланіфібранор | Ланіфібранор, також відомий як IVA-337, є агоністом рецепторів, активованих проліфератором пероксисом (PPAR). |
