CPDB0099 | квізартініб; АС-010220; АС-220 | Квізартініб є інгібітором пов’язаної з FMS тирозинкінази 3 (FLT3; Kd = 1,6 нМ) і демонструє високу селективність щодо FLT3 при тестуванні на панелі з 227 додаткових кіназ. Він пригнічує проліферацію клітинної лінії лейкемії людини MV4-11, яка містить гомозиготну мутацію FLT3-ITD, зі значенням IC50 0,56 нМ.1 Було показано, що при дозі 1 мг/кг/добу квізартініб подовжує виживаність у мишей. моделі гострого мієлоїдного лейкозу FLT3-ITD і для ерадикації пухлини в FLT3-залежній моделі ксенотрансплантата миші при 10 мг/кг. |