CAT # | Назва продукту | опис |
CPD100464 | Ердафітиніб | Ердафітиніб, також відомий як JNJ-42756493, є потужним і селективним пероральним біодоступним інгібітором рецептора панфібробластного фактора росту (FGFR) з потенційною протипухлинною активністю. При пероральному введенні JNJ-42756493 зв’язується з FGFR та інгібує його, що може призвести до інгібування пов’язаних з FGFR шляхів передачі сигналу та, таким чином, до інгібування проліферації пухлинних клітин і загибелі пухлинних клітин у пухлинних клітинах, які надмірно експресують FGFR. FGFR, активований у багатьох типах пухлинних клітин, є рецепторною тирозинкіназою, необхідною для проліферації, диференціювання та виживання пухлинних клітин. |
CPD3618 | ТАС-120 | TAS-120 є пероральним біодоступним інгібітором рецептора фактора росту фібробластів (FGFR) з потенційною протипухлинною активністю. Інгібітор FGFR TAS-120 вибірково та необоротно зв’язується з FGFR та інгібує його, що може призвести до інгібування як FGFR-опосередкованого шляху передачі сигналу, так і проліферації пухлинних клітин, а також посилення клітинної загибелі пухлинних клітин із надмірною експресією FGFR. FGFR є рецепторною тирозинкіназою, необхідною для проліферації, диференціювання та виживання пухлинних клітин, і її експресія посилюється у багатьох типах пухлинних клітин. |
CPDB1093 | деразантиніб; ARQ-087 | Деразантиніб, також відомий як ARQ-087, є пероральним біодоступним інгібітором рецептора фактора росту фібробластів (FGFR) з потенційною протипухлинною активністю. |
CPDB0942 | БЛУ-554 | BLU-554 є інгібітором рецептора фактора росту фібробластів 4 (FGFR4), який потенційно може використовуватися для лікування гепатоцелюлярної карциноми та холангіокарциноми. |
CPD0999 | H3B-6527 | H3B-6527 (H3 Biomedicine) є високоселективним інгібітором FGFR4 із потужною протипухлинною активністю в клітинних лініях і мишах, ампліфікованих FGF19. |
CPD0997 | FGF401 | FGF-401 є інгібітором FGFR4, виділеним з патенту WO2015059668A1, приклад сполуки 83; має IC50 1,9 нМ. |
CPDB0053 | AZD4547 | AZD 4547 є селективним інгібітором тирозинкінази рецептора фактора росту фібробластів (FGFR) зі значеннями IC50 0,2, 2,5 і 1,8 нМ для FGFR1, 2 і 3 відповідно. |
CPD3610 | BLU-9931 | BLU9931 є потужним, селективним і необоротним інгібітором FGFR4 з IC50 3 нМ, приблизно 297-, 184- і 50-кратною селективністю порівняно з FGFR1/2/3 відповідно. |