| CAT # | Назва продукту | опис |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, також відомий як IDN 6556 і PF 03491390, є першим у своєму класі інгібітором каспази в клінічних випробуваннях для лікування захворювань печінки. Emricasan (IDN-6556) зменшує ураження печінки та фіброз у мишачої моделі неалкогольного стеатогепатиту. IDN6556 полегшує приживлення крайової маси острівців у моделі аутотрансплантації свинячих острівців. Пероральний IDN-6556 може знижувати активність амінотрансферази у пацієнтів з хронічним гепатитом С. Перорально введений PF-03491390 зберігається в печінці протягом тривалого періоду часу з низьким системним впливом, надаючи гепатопротекторний ефект проти альфа-fas-індукованого пошкодження печінки на моделі миші. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, також відомий як хінолін-вал-асп-дифторфеноксиметилкетон, є інгібітором каспаз широкого спектру дії з потужними антиапоптичними властивостями. Q-VD-OPh запобігає неонатальному інсульту у щурів P7: роль статі. Q-VD-OPh має протилейкемічну дію та може взаємодіяти з аналогами вітаміну D для посилення сигналізації HPK1 у клітинах AML. Q-VD-OPh зменшує апоптоз, викликаний травмою, і покращує відновлення функції задніх кінцівок у щурів після травми спинного мозку |
| CPD100614 | З-ДЕВД-ФМК | Z-DEVD-fmk є проникним для клітин необоротним інгібітором каспази-3. Каспаза-3 є специфічною для цистеїніл аспартат протеазою, яка відіграє центральну роль в апоптозі. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, також відомий як Z-IETD-FMK, є потужним, проникним для клітин, необоротним інгібітором каспази-8 і гранзиму B. Інгібітор каспази-8 II контролює біологічну активність каспази-8. MDK4982 ефективно пригнічує індукований вірусом грипу апоптоз у клітинах HeLa. MDK4982 також інгібує гранзим B. MDK4982 має CAS № 210344-98-2. |
| CPD100612 | З-ВАД-ФМК | Z-VAD-FMK є проникним для клітин, необоротним інгібітором пан-каспази. Z-VAD-FMK інгібує процесинг каспази та індукцію апоптозу в пухлинних клітинах in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 мМ). |
| CPD100611 | Белнакасан | Belnacasan, також відомий як VX-765, призначений для інгібування каспази, яка є ферментом, який контролює генерацію двох цитокінів, IL-1b та IL-18. На доклінічних моделях було показано, що VX-765 пригнічує гострі напади. Крім того, VX-765 продемонстрував активність у доклінічних моделях хронічної епілепсії. VX-765 вводили більш ніж 100 пацієнтам під час клінічних випробувань фази I та фази IIa, пов’язаних з іншими захворюваннями, включаючи 28-денне клінічне дослідження фази IIa у пацієнтів з псоріазом. Він завершив фазу лікування фази IIa клінічного випробування VX-765, у якому взяли участь приблизно 75 пацієнтів із резистентною до лікування епілепсією. Подвійне сліпе, рандомізоване, плацебо-контрольоване клінічне дослідження було розроблено для оцінки безпеки, переносимості та клінічної активності VX-765. |
| CPD100610 | Маравірок | Маравірок є противірусним, потужним, неконкурентним антагоністом рецептора CKR-5, який пригнічує зв’язування білка оболонки вірусу ВІЛ gp120. Маравірок пригнічує стимульоване MIP-1β зв’язування γ-S-GTP з клітинними мембранами HEK-293, що вказує на його здатність пригнічувати залежну від хемокінів стимуляцію обміну GDP-GTP у білковому комплексі CKR-5/G. Маравірок також пригнічує подію внутрішньоклітинного перерозподілу кальцію, індукованого хемокінами. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, також відомий як TAK-242, є проникним для клітин інгібітором передачі сигналів TLR4, блокуючи індуковане ЛПС виробництво NO, TNF-α, IL-6 та IL-1β у макрофагах зі значеннями IC50 1-11 нМ. Resatorvid вибірково зв’язується з TLR4 і перешкоджає взаємодії між TLR4 та його молекулами-адаптерами. Resatorvid забезпечує нейропротекторію при експериментальній черепно-мозковій травмі: застосування в лікуванні черепно-мозкової травми людини |
| CPD100608 | ASK1-інгібітор-10 | Інгібітор ASK1 10 є пероральним біодоступним інгібітором кінази 1, що регулює сигнал апоптозу (ASK1). Він селективний щодо ASK1 порівняно з ASK2, а також MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ і B-RAF. Він пригнічує індуковане стрептозотоцином збільшення фосфорилювання JNK і p38 у β-клітинах підшлункової залози INS-1 залежно від концентрації. |
| CPD100607 | K811 | K811 є специфічним інгібітором ASK1, який подовжує виживання в мишачій моделі бічного аміотрофічного склерозу. K811 ефективно запобігав проліферації клітин у клітинних лініях із високою експресією ASK1 та в клітинах GC із надмірною експресією HER2. Лікування K811 зменшувало розміри пухлин ксенотрансплантата шляхом зниження регуляції маркерів проліферації. |
| CPD100606 | K812 | K812 є специфічним інгібітором ASK1, який, як виявлено, подовжує виживаність у мишачої моделі бічного аміотрофічного склерозу. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A є потужним і селективним інгібітором ASK1 (IC50 = 93 нМ). Він блокує LPS-індуковане фосфорилювання ASK1 і p38 у культивованих мишачих астроцитах і пригнічує нейрозапалення в мишачій моделі EAE. MSC 2032964A біодоступний при пероральному прийомі та проникає в мозок. |
| CPD100604 | Селонсертиб | Селонсертиб, також відомий як GS-4997, є пероральним біодоступним інгібітором кінази 1, що регулює сигнал апоптозу (ASK1), з потенційною протизапальною, протипухлинною та антифіброзною активністю. GS-4997 націлюється та зв’язується з каталітичним доменом кінази ASK1 у спосіб, що конкурує з АТФ, тим самим запобігаючи його фосфорилюванню та активації. GS-4997 запобігає виробленню запальних цитокінів, знижує експресію генів, залучених у фіброз, пригнічує надмірний апоптоз і пригнічує клітинну проліферацію. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, також відомий як H-PGDS Inhibitor I, є інгібітором простагландину D-синтази (гематопоетичного типу). MDK36122 не має кодової назви та має номер CAS 1033836-12-2. Останні 5 цифр використовувалися для імені для зручності спілкування. MDK36122 вибірково блокує HPGDS (IC50s = 0,7 і 32 нМ у ферментних і клітинних аналізах відповідно) з невеликою активністю проти пов’язаних людських ферментів L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 і 5-LOX. |
| CPD100602 | Тепоксалін | Тепоксалін, також відомий як ORF-20485; RWJ-20485; є інгібітором 5-ліпоксигенази, який потенційно може використовуватися для лікування астми, остеоартриту (ОА). Тепоксалін має in vivo інгібіторну активність проти ЦОГ-1, ЦОГ-2 і 5-LOX у собак у поточних затверджених рекомендованих дозах. Тепоксалін пригнічує запалення та мікросудинну дисфункцію, викликану опроміненням черевної порожнини у щурів. Тепоксалін посилює активність антиоксиданту, піролідин дитіокарбамату, у послабленні апоптозу, індукованого фактором некрозу пухлини альфа, у клітинах WEHI 164. |
| CPD100601 | Тенідап | Тенідап, також відомий як CP-66248, є інгібітором ЦОГ/5-LOX і цитокін-модулюючим протизапальним препаратом, який Pfizer розробляв як перспективний потенційний засіб для лікування ревматоїдного артриту, але Pfizer припинив розробку після того, як було відхилено дозвіл на продаж. FDA в 1996 році через токсичність печінки та нирок, яка була приписана метаболітам препарату з фрагментом тіофену, який викликав окисне пошкодження. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 є новим, потужним і селективним нередокс-інгібітором 5-ліпоксигенази, ефективним при запаленні та болю. PF-4191834 демонструє хорошу ефективність у ферментних і клітинних аналізах, а також у щурячій моделі гострого запалення. Результати ферментного аналізу показують, що PF-4191834 є потужним інгібітором 5-LOX з IC(50) = 229 +/- 20 нМ. Крім того, він продемонстрував приблизно 300-кратну селективність для 5-LOX порівняно з 12-LOX і 15-LOX і не виявляє активності щодо ферментів циклооксигенази. Крім того, PF-4191834 інгібує 5-LOX у клітинах крові людини з IC(80) = 370 +/- 20 нМ. |
| CPD100599 | МК-886 | MK-886, також відомий як L 663536, є антагоністом лейкотрієну. Це може виконуватися шляхом блокування білка, що активує 5-ліпоксигеназу (FLAP), таким чином інгібуючи 5-ліпоксигеназу (5-LOX), і може допомогти в лікуванні атеросклерозу. MK-886 пригнічує активність циклооксигенази-1 і пригнічує агрегацію тромбоцитів. MK-886 індукує зміни в клітинному циклі та посилює апоптоз після фотодинамічної терапії гіперицином. MK-886 посилює диференціювання та апоптоз, спричинені фактором некрозу пухлини альфа. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 є потужним інгібітором реакції 5-LO як in vitro, так і в ряді моделей in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, також відомий як LPD-977 і MLN-977, є потужним інгібітором 5-ліпоксигенази, який втручається у виробництво лейкотрієнів і зараз розробляється для лікування хронічної астми. CMI-977 інгібує шлях клітинного запалення 5-ліпоксигенази (5-LO), щоб блокувати утворення лейкотрієнів, які відіграють ключову роль у запуску бронхіальної астми. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 є перорально активним інгібітором 5-ліпоксигенази (5-LO). CJ-13610 пригнічує біосинтез лейкотрієну B4 і регулює експресію мРНК IL-6 у макрофагах. Він ефективний у доклінічних моделях болю. |
| CPD100595 | БРП-7 | BRP-7 є інгібітором білка, що активує 5-LO (FLAP). |
| CPD100594 | TT15 | ТТ15 є агоністом GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 є позитивним алостеричним модулятором (PAM) рецептора глюкагоноподібного пептиду 1 (GLP-1R), що проникає в ЦНС. |
