| แมว # | ชื่อสินค้า | คำอธิบาย |
| ซีพีดี100904 | โวรูซิคลิบ | Voruciclib หรือที่รู้จักในชื่อ P1446A-05 เป็นตัวยับยั้งโปรตีนไคเนสที่จำเพาะสำหรับไคเนส 4 ที่ขึ้นกับไซโคล (CDK4) ที่มีศักยภาพในการออกฤทธิ์ต้านมะเร็ง ตัวยับยั้ง CDK4 P1446A-05 ยับยั้งการเปลี่ยนเฟส G1-S ที่ใช้สื่อกลางโดย CDK4 โดยเฉพาะ ยับยั้งการหมุนเวียนของเซลล์ และยับยั้งการเติบโตของเซลล์มะเร็ง CDK4 ไคเนสซีรีน/ทรีโอนีนพบได้ในคอมเพล็กซ์ที่มีไซลิน G1 ชนิด D และเป็นไคเนสตัวแรกที่เริ่มทำงานตามการกระตุ้นแบบไมโทนิก โดยปล่อยเซลล์จากระยะนิ่งไปสู่ระยะวงจรการเจริญเติบโตของ G1/S คอมเพล็กซ์ CDK-cyclin ได้รับการแสดงให้เห็นว่าฟอสโฟรีเลทปัจจัยการถอดรหัสเรติโนบลาสโตมา (Rb) ในช่วงต้น G1 แทนที่ฮิสโตนดีอะเซติเลส (HDAC) และการปิดกั้นการปราบปรามการถอดรหัส |
| ซีพีดี100905 | อัลโวซิดิบ | Alvocidib เป็นสารประกอบฟลาโวน N-methylpiperidinyl chlorophenyl สังเคราะห์ ในฐานะตัวยับยั้งไคเนสที่ขึ้นกับไซคลิน อัลโวซิดิบชักนำให้เกิดการจับกุมวัฏจักรของเซลล์โดยการป้องกันฟอสโฟรีเลชั่นของไคเนสที่ขึ้นกับไซคลิน (CDK) และโดยการควบคุมการแสดงออกของไซคลิน D1 และ D3 ลง ส่งผลให้เกิดการจับกุมวัฏจักรของเซลล์ G1 และการตายของเซลล์ สารนี้ยังเป็นตัวยับยั้งการแข่งขันของกิจกรรมอะดีโนซีนไตรฟอสเฟตอีกด้วย ตรวจสอบการทดลองทางคลินิกที่ใช้งานอยู่หรือการทดลองทางคลินิกแบบปิดโดยใช้สารนี้ |
| ซีพีดี100906 | บีเอส-181 | BS-181 เป็นตัวยับยั้ง CDK ที่คัดเลือกมาอย่างดีสำหรับ CDK7 โดยมี IC (50) เท่ากับ 21 นาโนโมล/ลิตร การทดสอบ CDK อื่นๆ และไคเนสอีก 69 ตัวแสดงให้เห็นว่า BS-181 ยับยั้ง CDK2 เท่านั้นที่ความเข้มข้นต่ำกว่า 1 ไมโครโมล/ลิตร โดยที่ CDK2 ถูกยับยั้งได้มีประสิทธิภาพน้อยกว่า CDK7 ถึง 35 เท่า (IC(50) 880 nmol/L) ในเซลล์ MCF-7 นั้น BS-181 ยับยั้งการเกิดฟอสโฟรีเลชั่นของสารตั้งต้น CDK7 ส่งเสริมการจับกุมวัฏจักรของเซลล์และการตายของเซลล์เพื่อยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็ง และแสดงฤทธิ์ต้านเนื้องอก ในร่างกาย |
| ซีพีดี100907 | ริวิซิคลิบ | Riviciclib หรือที่รู้จักในชื่อ P276-00 เป็นตัวยับยั้งไคเนสที่ขึ้นกับฟลาโวนและไซโคล (CDK) ที่มีศักยภาพในการออกฤทธิ์ต้านมะเร็ง P276-00 เลือกจับและยับยั้ง Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B และ Cdk9/cyclin T1, ซีรีน/ทรีโอนีนไคเนสที่มีบทบาทสำคัญในการควบคุมวัฏจักรของเซลล์และการเพิ่มจำนวนเซลล์ การยับยั้งไคเนสเหล่านี้นำไปสู่การหยุดวัฏจักรของเซลล์ในระหว่างการเปลี่ยนแปลง G1/S ซึ่งนำไปสู่การเหนี่ยวนำของอะพอพโทซิส และการยับยั้งการเพิ่มจำนวนเซลล์เนื้องอก |
| ซีพีดี100908 | MC180295 | MC180295 เป็นตัวยับยั้ง CDK9 แบบคัดเลือกสูง (IC50 = 5 นาโนโมลาร์) (MC180295 มีฤทธิ์ต้านมะเร็งในวงกว้าง ในหลอดทดลอง และมีประสิทธิผลในแบบจำลองมะเร็ง ภายในร่างกาย นอกจากนี้ การยับยั้ง CDK9 ยังไวต่อตัวยับยั้งจุดตรวจภูมิคุ้มกัน α-PD-1 ในร่างกาย ทำให้เป็นเป้าหมายที่ดีเยี่ยมสำหรับการบำบัดมะเร็งด้วยอีพิเจเนติกส์ |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 เป็นตัวยับยั้ง CDK9 ที่มีศักยภาพและคัดเลือกเฉพาะ LDC000067 ยับยั้งการถอดรหัส ในหลอดทดลอง ในลักษณะที่สามารถแข่งขันกับ ATP และขึ้นอยู่กับขนาดยา การทำโปรไฟล์การแสดงออกของยีนของเซลล์ที่รักษาด้วย LDC000067 แสดงให้เห็นถึงการลดการคัดเลือกของ mRNA ที่มีอายุสั้น รวมถึงตัวควบคุมที่สำคัญของการแพร่กระจายและการตายของเซลล์ การวิเคราะห์การสังเคราะห์ เดอโนโว RNA ชี้ให้เห็นถึงบทบาทเชิงบวกที่หลากหลายของ CDK9 ในระดับโมเลกุลและเซลล์ LDC000067 ทำซ้ำลักษณะพิเศษของการยับยั้ง CDK9 เช่น การหยุด RNA polymerase II ที่เพิ่มขึ้นบนยีน และที่สำคัญที่สุดคือการเหนี่ยวนำการตายของเซลล์ในเซลล์มะเร็ง LDC000067 ยับยั้งการถอดรหัสที่ขึ้นกับ P-TEFb ในหลอดทดลอง ทำให้เกิดการตายของเซลล์ ในหลอดทดลอง และ ในร่างกาย ร่วมกับ BI 894999 |
| ซีพีดี100910 | SEL120-34A | SEL120-34A เป็นตัวยับยั้ง CDK8 ที่มีศักยภาพและคัดเลือกมาซึ่งออกฤทธิ์ในเซลล์ AML โดยมีซีรีนฟอสโฟรีเลชั่นในโดเมนการถ่ายโอน STAT1 และ STAT5 ในระดับสูง EL120-34A ยับยั้งฟอสโฟรีเลชั่นของ STAT1 S727 และ STAT5 S726 ในเซลล์มะเร็ง ในหลอดทดลอง กฎระเบียบของการถอดรหัสที่ขึ้นกับ STATs และ NUP98-HOXA9 อย่างต่อเนื่องนั้นถูกมองว่าเป็นกลไกที่โดดเด่นของการกระทำ ในร่างกาย |
| ซีพีดีบี1540 | MSC2530818 | MSC2530818 เป็นตัวยับยั้ง CDK8 ที่มีศักยภาพ คัดเลือก และดูดซึมได้ทางปาก โดยมี CDK8 IC50 = 2.6 นาโนโมลาร์; การทำนาย PK ของมนุษย์: Cl ~ 0.14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4ชม.; เอฟ > 75% |
| ซีพีดีบี1574 | CYC-065 | CYC065 เป็นตัวยับยั้งไคเนส CDK2/CDK9 ที่สามารถแข่งขันกับ ATP รุ่นที่สองได้ทางปาก พร้อมฤทธิ์ต้านมะเร็งและเคมีป้องกันที่มีศักยภาพ |
| กปปส.1594 | ทีเอชซี531 | THZ531 เป็นตัวยับยั้งโควาเลนต์ CDK12 และ CDK13 โควาเลนต์ ไคเนสที่ขึ้นกับ Cyclin 12 และ 13 (CDK12 และ CDK13) มีบทบาทสำคัญในการควบคุมการถอดรหัสยีน |
| ซีพีดีบี1587 | ทีเอชซี2 | THZ2 ซึ่งเป็นอะนาล็อกของ THZ1 ซึ่งมีศักยภาพในการรักษามะเร็งเต้านมแบบ Triple-negative (TNBC) โดยเป็นตัวยับยั้ง CDK7 ที่มีศักยภาพและคัดเลือกมาได้ ซึ่งเอาชนะความไม่เสถียรของ THZ1 ในร่างกาย IC50: CDK7= 13.9 นาโนโมลาร์; เซลล์ TNBC= 10 นาโนโมลาร์ |
