| CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 เป็นตัวยับยั้ง MEK/Aurora kinase แบบเลือกคู่ที่มีค่า IC50 เป็น 3, 25, 15, 25 และ 4 nM สำหรับ X. laevis Aurora B, Aurora A และ Aurora C ของมนุษย์ และ MEK1 และ MEK2 ของมนุษย์ ตามลำดับ สามารถยับยั้งการเจริญเติบโตและการอยู่รอดของเซลล์มะเร็งผิวหนังชนิด melanoma ทั้งที่ไม่ได้รับการรักษาและดื้อยา โดยลดการแสดงออกของ MEK และ Mcl-1 ในขณะที่เพิ่มการแสดงออกของ Bim โปรตีนโปรอะพอพโทติค ที่ 70 มก. / กก. BI-847325 ทำให้เกิดการตายของเซลล์ในเนื้องอกซีโนกราฟต์ที่รักษาแบบไร้เดียงสาและดื้อยา ในร่างกาย |
