แมว # | ชื่อสินค้า | คำอธิบาย |
ซีพีดี100573 | PF-05175157 | PF-05175157 เป็นตัวยับยั้งที่มีศักยภาพและคัดเลือกเฉพาะของทั้ง isoform ACC1 ของ acetyl-CoA carboxylase ซึ่งส่วนใหญ่อยู่ในตับและเนื้อเยื่อไขมัน และไอโซฟอร์ม ACC2 ที่โดดเด่นในกล้ามเนื้อโครงร่างและกล้ามเนื้อหัวใจ โดยมีค่า IC50 อยู่ที่ 27 nM และ 33 nM ตามลำดับ สารยับยั้ง ACC ยับยั้งการเกิด lipogenesis และเพิ่มการออกซิเดชันβของกรดไขมันสายยาวที่มีศักยภาพในการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2 โรคไขมันพอกตับ และมะเร็ง |
ซีพีดี100572 | ND-646 | ND-646 เป็นตัวยับยั้ง allosteric ของเอนไซม์ ACC ACC1 และ ACC2 ที่ป้องกันการลดขนาดหน่วยย่อยของ ACC เพื่อยับยั้งการสังเคราะห์กรดไขมัน ในหลอดทดลอง และ ในร่างกาย การรักษา ND-646 แบบเรื้อรังของการปลูกถ่ายซีโนกราฟต์และแบบจำลองเมาส์ดัดแปลงพันธุกรรมของ NSCLC ยับยั้งการเติบโตของเนื้องอก เมื่อบริหารเป็นยาเดี่ยวหรือใช้ร่วมกับยาคาร์โบพลาตินที่เป็นยามาตรฐานในการดูแล ND-646 สามารถยับยั้งการเติบโตของเนื้องอกในปอดได้อย่างชัดเจนใน Kras;Trp53-/- (หรือที่เรียกว่า KRAS p53) และ Kras;Stk11-/- ( หรือที่เรียกว่า KRAS Lkb1) เมาส์รุ่น NSCLC ND-646 ได้รับการเพิ่มประสิทธิภาพเมื่อรวมกับคาร์โบพลาติน ซึ่งเป็นส่วนประกอบทั่วไปของแผนเคมีบำบัดที่ใช้ในการรักษา NSCLC ของมนุษย์ |
ซีพีดี100571 | ซีพี-640186 | CP-640186 เป็นตัวยับยั้งที่มีศักยภาพของ ACC ของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม และสามารถลดน้ำหนักตัวและปรับปรุงความไวของอินซูลินในสัตว์ทดลองได้ เมื่อเร็วๆ นี้ CP-640186 ได้รับการแสดงให้เห็นว่าเป็นตัวยับยั้งที่มีศักยภาพของไอโซฟอร์มของ ACC ของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่มีค่า IC50 ประมาณ 55 นาโนโมลาร์ ขณะนี้นี่เป็นตัวยับยั้งที่มีศักยภาพเพียงตัวเดียวที่รายงานของ ACC ของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ในการเพาะเลี้ยงเซลล์และในสัตว์ทดลอง CP-640186 สามารถลดระดับ malonyl-CoA ของเนื้อเยื่อ ยับยั้งการสังเคราะห์กรดไขมัน และกระตุ้นการเกิดออกซิเดชันของกรดไขมัน สิ่งสำคัญที่สุดคือ CP-640186 สามารถลดมวลไขมันในร่างกายและน้ำหนักตัวได้ และปรับปรุงความไวของอินซูลิน โดยตรวจสอบความถูกต้องของ ACC เป็นเป้าหมายสำหรับยาต้านโรคอ้วนและยาต้านเบาหวาน |
ซีพีดี1592 | ND-630 | ND-630 เป็นตัวยับยั้ง acetyl-CoA carboxylase (ACC); ยับยั้ง ACC1 และ ACC2 ของมนุษย์ด้วยค่า IC50 ที่ 2.1 และ 6.1 nM ตามลำดับ |