| CPDB0099 | ควิซาร์ตินิบ; เอซี-010220; เอซี-220 | Quizartinib เป็นตัวยับยั้งไทโรซีนไคเนส 3 ที่เกี่ยวข้องกับ FMS (FLT3; Kd = 1.6 นาโนโมลาร์) และแสดงให้เห็นถึงความสามารถในการคัดเลือกสูงสำหรับ FLT3 เมื่อทดสอบกับแผงไคเนสเพิ่มเติม 227 ไคเนส มันยับยั้งการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็งเม็ดเลือดขาวของมนุษย์ MV4-11 ซึ่งมีการกลายพันธุ์ FLT3-ITD แบบโฮโมไซกัส โดยมีค่า IC50 เท่ากับ 0.56 nM.1 ที่ 1 มก./กก./วัน Quizartinib แสดงให้เห็นว่าสามารถยืดอายุการรอดชีวิตในหนูได้ แบบจำลองของมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลันแบบไมอีลอยด์ FLT3-ITD และเพื่อกำจัดเนื้องอกในแบบจำลองซีโนกราฟต์ของเมาส์ที่ขึ้นกับ FLT3 ที่ 10 มก./กก. |
