บีเอส-181

ชื่อทางเคมี:

N5-(6-อะมิโนเฮกซิล)-N7-เบนซิล-3-ไอโซโพรพิลไพราโซโล[1,5-a]ไพริมิดีน-5,7-ไดเอมีน ไฮโดรคลอไรด์

รหัสรอยยิ้ม:

CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl

รหัสอินจิ:

นิ้วChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22( 19)28)24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15 ,23H2,1-2H3,(H,24,27);1H

คีย์อินจิ:

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

คำสำคัญ:

ความสามารถในการละลาย: 

พื้นที่จัดเก็บ: 

คำอธิบาย:

BS-181 เป็นตัวยับยั้ง CDK ที่คัดเลือกมาอย่างดีสำหรับ CDK7 โดยมี IC (50) เท่ากับ 21 นาโนโมล/ลิตร การทดสอบ CDK อื่นๆ และไคเนสอีก 69 ตัวแสดงให้เห็นว่า BS-181 ยับยั้ง CDK2 เท่านั้นที่ความเข้มข้นต่ำกว่า 1 ไมโครโมล/ลิตร โดยที่ CDK2 ถูกยับยั้งได้มีประสิทธิภาพน้อยกว่า CDK7 ถึง 35 เท่า (IC(50) 880 nmol/L) ในเซลล์ MCF-7 นั้น BS-181 ยับยั้งการเกิดฟอสโฟรีเลชั่นของสารตั้งต้น CDK7 ส่งเสริมการจับกุมวัฏจักรของเซลล์และการตายของเซลล์เพื่อยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็ง และแสดงฤทธิ์ต้านเนื้องอก ในร่างกาย

เป้าหมาย: CDK7