แมว # | ชื่อสินค้า | คำอธิบาย |
ซีพีดี9470 | Obeticholic-กรด | กรด Obeticholic (INT747; 6-ECDCA) เป็นอนุพันธ์ใหม่ของกรด cholic ซึ่งทำหน้าที่เป็นตัวเอก FXR ที่มีศักยภาพและคัดเลือกได้ ซึ่งแสดงฤทธิ์ต้านคอเลสเตอรอลในแบบจำลองของ cholestasis ในหนูทดลอง มันยับยั้งการอักเสบและการเคลื่อนตัวของเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด รวมถึงส่งเสริมการสร้างความแตกต่างของเซลล์ไขมัน และควบคุมการทำงานของเซลล์ไขมันในร่างกาย |
ซีพีดี100579 | เฟกซารามีน | เฟกซารามีนเป็นตัวเอกของตัวรับ Farnesoid X (FXR) ซึ่งเป็นตัวรับนิวเคลียร์ที่กระตุ้นด้วยกรดน้ำดีซึ่งควบคุมการสังเคราะห์กรดน้ำดี การผันและการขนส่งของกรดน้ำดี รวมถึงการเผาผลาญไขมันผ่านการกระทำในตับและลำไส้ เฟกซารามีนมีความสัมพันธ์กับ FXR มากกว่าสารประกอบธรรมชาติถึง 100 เท่า และอธิบายเป้าหมายทางจีโนมและตำแหน่งที่มีผลผูกพันกับ FXR เมื่อให้ยาทางปากกับหนู เฟกซารามีนจะออกฤทธิ์เฉพาะเจาะจงผ่านตัวรับ FXR ในลำไส้ |
ซีพีดี100577 | กรดลิโธโคลิก | Levallorphan หรือที่รู้จักกันในชื่อ levallorphan tartate (USAN) เป็นตัวดัดแปลงฝิ่นของกลุ่มมอร์ฟีแนนที่ใช้เป็นยาแก้ปวดฝิ่นและศัตรู/ยาแก้พิษฝิ่น มันทำหน้าที่เป็นตัวต่อต้านของตัวรับ μ-opioid (MOR) และเป็นตัวเอกของตัวรับ κ-opioid (KOR) และเป็นผลให้ปิดกั้นผลกระทบของสารที่มีฤทธิ์แรงกว่าด้วยฤทธิ์ภายในที่มากขึ้น เช่น มอร์ฟีน ในขณะเดียวกันก็ทำให้เกิดอาการปวดเมื่อยไปพร้อมๆ กัน . ในฐานะตัวเอกของ KOR levallorphan สามารถสร้างปฏิกิริยาทางจิตอย่างรุนแรงในปริมาณที่เพียงพอ รวมถึงอาการประสาทหลอน การแยกตัวออกจากกัน และผลกระทบทางจิตจิตอื่น ๆ อาการผิดปกติ วิตกกังวล สับสน เวียนศีรษะ สับสน สับสน ความรู้สึกมึนเมา และความฝันที่แปลกประหลาด ผิดปกติ หรือรบกวนจิตใจ . (ที่มา: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan) |
ซีพีดี100575 | ทูโรเฟกโซเรต-ไอโซโพรพิล | Turofexorate isopropyl หรือที่รู้จักกันในชื่อ WAY-362450 และ XL335 เป็นตัวเอกที่มีศักยภาพสูง คัดเลือกได้ และออกฤทธิ์ทางปากของ farnesoid X receptor (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%) ซึ่งลดการอักเสบของตับ และการเกิดพังผืดในแบบจำลองของหนูของโรคไขมันพอกตับอักเสบที่ไม่มีแอลกอฮอล์ |
ซีพีดี100574 | GW4064 | GW4064 Farnesoid X receptor (FXR) ตัวรับ CV1 EC50 为65 nM。浓度达到1 μM 时,对其他核受体没有活性。 |
ซีพีดี1549 | โทรปิเฟกเซอร์ | Tropifexor เป็นตัวเอกที่มีศักยภาพสูงของ FXR โดยมี EC50 เท่ากับ 0.2 นาโนโมลาร์ |