MSC2530818

ชื่อทางเคมี:

[(2S)-2-(4-คลอโรฟีนิล)ไพโรลิดิน-1-อิล]-(3-เมทิล-1H-ไพราโซโล[3,4-b]ไพริดิน-5-อิล)เมทาโนน

รหัสรอยยิ้ม:

O=C(N1[C@H](C2=CC=C(Cl)C=C2)CCC1)C3=CN=C(NN=C4C)C4=C3

รหัสอินจิ:

นิ้วChI=1S/C18H17ClN4O/c1-11-15-9-13(10-20-17(15)22-21-11)18(24)23-8-2-3-16(23)12-4- 6-14(19)7-5-12/h4-7,9-10,16H,2-3,8H2,1H3,(H,20,21,22)/t16-/m0/s1

คีย์อินจิ:

ODRITQGYYWHQGM-INIZCTEOSA-N

คำสำคัญ:

MSC2530818, MSC-2530818, MSC 2530818, 1883423-59-3

ความสามารถในการละลาย:ละลายได้ใน DMSO

พื้นที่จัดเก็บ:0 - 4°C สำหรับระยะสั้น (วันต่อสัปดาห์) หรือ -20°C สำหรับระยะยาว (เดือน)

คำอธิบาย:

MSC2530818 เป็นตัวยับยั้ง CDK8 ที่มีศักยภาพ คัดเลือก และออกฤทธิ์ทางชีวภาพได้ โดยมี CDK8 IC50 = 2.6 นาโนโมลาร์; การทำนาย PK ของมนุษย์: Cl ~ 0.14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4ชม.; เอฟ > 75% MSC2530818 แสดงการเลือกไคเนสที่ยอดเยี่ยม ศักยภาพทางชีวเคมีและเซลล์ ความคงตัวของไมโครโซม และสามารถดูดซึมทางชีวภาพได้ทางปาก MSC2530818 แสดงให้เห็นถึงศักยภาพและการคัดเลือกที่เหมาะสมเพื่อความก้าวหน้าไปสู่การศึกษาประสิทธิภาพและความปลอดภัยของพรีคลินิก ในสิ่งมีชีวิต

เป้าหมาย: CDK