| แมว # | ชื่อสินค้า | คำอธิบาย |
| ซีพีดี100616 | เอมิริซาน | Emricasan หรือที่รู้จักในชื่อ IDN 6556 และ PF 03491390 เป็นตัวยับยั้งแคสเปสอันดับหนึ่งในการทดลองทางคลินิกสำหรับการรักษาโรคตับ Emricasan (IDN-6556) ช่วยลดการบาดเจ็บของตับและการเกิดพังผืดในแบบจำลองหนูของโรคไขมันพอกตับอักเสบที่ไม่มีแอลกอฮอล์ IDN6556 อำนวยความสะดวกในการปลูกถ่ายเกาะเล็กเกาะเล็กอัตโนมัติในแบบจำลองการปลูกถ่ายเกาะเล็กเกาะเล็กอัตโนมัติ IDN-6556 แบบรับประทานอาจลดการทำงานของอะมิโนทรานสเฟอเรสในผู้ป่วยโรคตับอักเสบซีเรื้อรัง PF-03491390 ที่ให้ทางปากจะยังคงอยู่ในตับเป็นระยะเวลานานโดยมีการเปิดรับสารทั่วร่างกายในระดับต่ำ โดยออกแรงป้องกันตับต่อการบาดเจ็บของตับที่เกิดจากอัลฟ่าในแบบจำลองเมาส์ . |
| ซีพีดี100615 | Q-VD-อฟ | QVD-OPH หรือที่รู้จักกันในชื่อ Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone เป็นตัวยับยั้งแคสเปสในวงกว้างที่มีคุณสมบัติต่อต้านการตายของเซลล์ที่มีศักยภาพ Q-VD-OPh ป้องกันโรคหลอดเลือดสมองในทารกแรกเกิดในหนู P7: บทบาททางเพศ Q-VD-OPh มีฤทธิ์ต้านมะเร็งเม็ดเลือดขาวและสามารถโต้ตอบกับสารอะนาล็อกของวิตามินดีเพื่อเพิ่มการส่งสัญญาณ HPK1 ในเซลล์ AML Q-VD-OPh ช่วยลดการตายของเซลล์ที่เกิดจากการบาดเจ็บ และปรับปรุงการฟื้นตัวของการทำงานของแขนขาหลังในหนูหลังการบาดเจ็บที่ไขสันหลัง |
| ซีพีดี100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk เป็นตัวยับยั้งแคสเปส-3 ที่สามารถซึมผ่านเซลล์ได้และไม่สามารถย้อนกลับได้ Caspase-3 เป็นโปรตีเอสจำเพาะของซิสเทนิลแอสพาเทตซึ่งมีบทบาทสำคัญในการตายของเซลล์ |
| ซีพีดี100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982 หรือที่รู้จักในชื่อ Z-IETD-FMK เป็นตัวยับยั้งแคสเปส-8 และแกรนไซม์บีที่มีศักยภาพ ซึมผ่านเซลล์ได้ และไม่สามารถกลับคืนสภาพเดิมได้ สารยับยั้งแคสเปส-8 II ควบคุมกิจกรรมทางชีวภาพของแคสเปส-8 MDK4982 ยับยั้งการตายของเซลล์ที่เกิดจากไวรัสไข้หวัดใหญ่ในเซลล์ HeLa ได้อย่างมีประสิทธิภาพ MDK4982 ยังยับยั้งแกรนไซม์บี MDK4982 มี CAS#210344-98-2 |
| ซีพีดี100612 | ซ-VAD-FMK | Z-VAD-FMK เป็นตัวยับยั้งแพน-แคสเปสที่ซึมผ่านเซลล์ได้และไม่สามารถกลับคืนสภาพเดิมได้ Z-VAD-FMK ยับยั้งการประมวลผลแคสเปสและการเหนี่ยวนำการตายของเซลล์ในเซลล์เนื้องอก ในหลอดทดลอง (IC50 = 0.0015 - 5.8 มิลลิโมลาร์) |
| ซีพีดี100611 | เบลนาคาซาน | Belnacasan หรือที่รู้จักในชื่อ VX-765 ได้รับการออกแบบมาเพื่อยับยั้ง Caspase ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่ควบคุมการสร้างไซโตไคน์ 2 ชนิด ได้แก่ IL-1b และ IL-18 VX-765 แสดงให้เห็นว่าสามารถยับยั้งอาการชักเฉียบพลันในแบบจำลองพรีคลินิกได้ นอกจากนี้ VX-765 ยังแสดงให้เห็นกิจกรรมในแบบจำลองพรีคลินิกของโรคลมบ้าหมูเรื้อรัง VX-765 ได้รับการให้ยาในผู้ป่วยมากกว่า 100 รายในการทดลองทางคลินิกระยะที่ 1 และระยะที่ IIa ที่เกี่ยวข้องกับโรคอื่นๆ ซึ่งรวมถึงการทดลองทางคลินิกระยะ IIa ระยะเวลา 28 วันในผู้ป่วยโรคสะเก็ดเงิน บริษัทได้เสร็จสิ้นขั้นตอนการรักษาของการทดลองทางคลินิกระยะ IIa ของ VX-765 ซึ่งรับสมัครผู้ป่วยโรคลมบ้าหมูที่ดื้อต่อการรักษาประมาณ 75 ราย การทดลองทางคลินิกแบบปกปิดสองทาง สุ่มและมีกลุ่มควบคุมด้วยยาหลอก ได้รับการออกแบบมาเพื่อประเมินความปลอดภัย ความทนทาน และกิจกรรมทางคลินิกของ VX-765 |
| ซีพีดี100610 | มาราวิร็อค | Maraviroc เป็นตัวต้านตัวรับ CKR-5 ที่มีความสามารถและไม่มีการแข่งขัน ซึ่งยับยั้งการจับตัวของโปรตีนเคลือบไวรัส gp120 ของ HIV Maraviroc ยับยั้งการจับ γ-S-GTP ที่กระตุ้นด้วย MIP-1βกับเยื่อหุ้มเซลล์ HEK-293 ซึ่งบ่งชี้ความสามารถในการยับยั้งการกระตุ้นการแลกเปลี่ยน GDP-GTP ที่ขึ้นกับเคมีบำบัดที่คอมเพล็กซ์โปรตีน CKR-5/G Maraviroc ยังยับยั้งเหตุการณ์ปลายน้ำของการกระจายตัวของแคลเซียมในเซลล์ที่เกิดจากเคมีบำบัด |
| ซีพีดี100609 | รีซาเตอร์วิด | Resatorvid หรือที่รู้จักกันในชื่อ TAK-242 เป็นตัวยับยั้งการส่งสัญญาณ TLR4 ที่สามารถซึมผ่านเซลล์ได้ ซึ่งขัดขวางการผลิต NO, TNF-α, IL-6 และ IL-1β ที่เกิดจาก LPS ในมาโครฟาจที่มีค่า IC50 อยู่ที่ 1-11 nM Resatorvid เชื่อมโยงแบบเลือกสรรกับ TLR4 และรบกวนการโต้ตอบระหว่าง TLR4 และโมเลกุลของอะแดปเตอร์ Resatorvid ให้การปกป้องระบบประสาทในการบาดเจ็บที่สมองจากการทดลอง: นัยในการรักษาอาการบาดเจ็บที่สมองของมนุษย์ |
| ซีพีดี100608 | ASK1-สารยับยั้ง-10 | ASK1 Inhibitor 10 เป็นตัวยับยั้งชีวปริมาณออกฤทธิ์ทางปากของไคเนสที่ควบคุมสัญญาณอะพอพโทซิส 1 (ASK1) เป็นแบบเลือกสำหรับ ASK1 บน ASK2 เช่นเดียวกับ MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ และ B-RAF มันยับยั้งการเพิ่มขึ้นของ JNK และ p38 phosphorylation ที่เกิดจากสเตรปโตโซโตซินในเซลล์ β ตับอ่อน INS-1 ในลักษณะที่ขึ้นกับความเข้มข้น |
| ซีพีดี100607 | K811 | K811 เป็นตัวยับยั้งเฉพาะ ASK1 ซึ่งช่วยยืดอายุการอยู่รอดในแบบจำลองเมาส์ของโรคเส้นโลหิตตีบด้านข้างอะไมโอโทรฟิค K811 ป้องกันการเพิ่มจำนวนเซลล์ในเซลล์ไลน์ที่มีการแสดงออก ASK1 สูงและในเซลล์ GC ที่มีการแสดงออกมากเกินไปของ HER2 ได้อย่างมีประสิทธิภาพ การรักษาด้วย K811 ลดขนาดของเนื้องอก xenograft โดยการลดเครื่องหมายการแพร่กระจาย |
| ซีพีดี100606 | K812 | K812 เป็นตัวยับยั้งเฉพาะ ASK1 ที่ค้นพบเพื่อยืดอายุการอยู่รอดในแบบจำลองเมาส์ของโรคเส้นโลหิตตีบด้านข้าง amyotrophic |
| ซีพีดี100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A เป็นตัวยับยั้ง ASK1 ที่มีศักยภาพและคัดเลือกเฉพาะ (IC50 = 93 นาโนโมลาร์) มันบล็อกฟอสโฟรีเลชั่นของ ASK1 และ p38 ที่เกิดจาก LPS ในแอสโตรไซต์ของเมาส์ที่เพาะเลี้ยงและยับยั้งการอักเสบของระบบประสาทในแบบจำลอง EAE ของเมาส์ MSC 2032964A เป็นสารชีวปริมาณออกฤทธิ์ทางปากและแทรกซึมเข้าไปในสมอง |
| ซีพีดี100604 | เซลอนเซอร์ทิบ | Selonsertib หรือที่รู้จักกันในชื่อ GS-4997 เป็นตัวยับยั้งการดูดซึมทางชีวภาพของไคเนสที่ควบคุมสัญญาณอะพอพโทซิส 1 (ASK1) ที่มีศักยภาพในการต้านการอักเสบ แอนตินีโอพลาสติก และต้านการเกิดพังผืด GS-4997 กำหนดเป้าหมายและผูกกับโดเมนตัวเร่งปฏิกิริยาไคเนสของ ASK1 ในลักษณะที่แข่งขันกับ ATP ได้ ดังนั้นจึงป้องกันการเกิดฟอสโฟรีเลชั่นและการกระตุ้นของมัน GS-4997 ป้องกันการผลิตไซโตไคน์ที่มีการอักเสบ ควบคุมการแสดงออกของยีนที่เกี่ยวข้องกับการเกิดพังผืด ยับยั้งการตายของเซลล์ที่มากเกินไป และยับยั้งการแพร่กระจายของเซลล์ |
| ซีพีดี100603 | MDK36122 | MDK36122 หรือที่รู้จักในชื่อ H-PGDS Inhibitor I เป็นตัวยับยั้ง Prostaglandin D Synthase (ชนิดเม็ดเลือด) MDK36122 ไม่มีชื่อรหัส และมี CAS#1033836-12-2 ใช้ชื่อ 5 หลักสุดท้ายเพื่อการสื่อสารที่สะดวก MDK36122 ปิดกั้น HPGDS แบบเลือกสรร (IC50s = 0.7 และ 32 nM ในการตรวจวิเคราะห์เอนไซม์และเซลล์ ตามลำดับ) โดยมีการออกฤทธิ์เพียงเล็กน้อยกับเอนไซม์ของมนุษย์ L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 และ 5-LOX |
| ซีพีดี100602 | เทโพซาลิน | เทโพซาลินหรือที่เรียกว่า ORF-20485; RWJ-20485; เป็นตัวยับยั้ง 5-lipoxygenase ที่มีศักยภาพในการรักษาโรคหอบหืด โรคข้อเข่าเสื่อม (OA) Tepoxalin มีฤทธิ์ยับยั้ง in vivo กับ COX-1, COX-2 และ 5-LOX ในสุนัขตามขนาดที่แนะนำที่ได้รับการอนุมัติในปัจจุบัน Tepoxalin ยับยั้งการอักเสบและความผิดปกติของหลอดเลือดขนาดเล็กที่เกิดจากการฉายรังสีในช่องท้องในหนู Tepoxalin ช่วยเพิ่มการทำงานของสารต้านอนุมูลอิสระ pyrrolidine dithiocarbamate ในการลดการตายของเซลล์เนื้องอกที่เกิดจากปัจจัยอัลฟาในเซลล์ WEHI 164 |
| ซีพีดี100601 | เทนิดาป | Tenidap หรือที่รู้จักในชื่อ CP-66248 เป็นตัวยับยั้ง COX/5-LOX และเป็นยาต้านการอักเสบที่ปรับไซโตไคน์ ซึ่งอยู่ระหว่างการพัฒนาโดย Pfizer เพื่อเป็นการรักษาที่มีศักยภาพสำหรับโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ แต่ Pfizer ได้หยุดการพัฒนาหลังจากการอนุมัติทางการตลาดถูกปฏิเสธ โดย FDA ในปี 1996 เนื่องจากความเป็นพิษต่อตับและไตซึ่งมีสาเหตุมาจากสารเมตาบอไลต์ของยาที่มีไทโอฟีนมอยอิตีที่ทำให้เกิดความเสียหายจากออกซิเดชัน |
| ซีพีดี100600 | PF-4191834 | PF-4191834 เป็นสารยับยั้ง 5-lipoxygenase ที่ไม่ใช่รีดอกซ์ที่มีศักยภาพและคัดเลือกใหม่ที่มีประสิทธิภาพในการอักเสบและความเจ็บปวด PF-4191834 มีประสิทธิภาพที่ดีในการตรวจวิเคราะห์ด้วยเอนไซม์และเซลล์ ตลอดจนในแบบจำลองการอักเสบเฉียบพลันของหนู ผลการทดสอบเอนไซม์บ่งชี้ว่า PF-4191834 เป็นตัวยับยั้ง 5-LOX ที่มีศักยภาพ โดยมี IC(50) = 229 +/- 20 นาโนโมลาร์ นอกจากนี้ มันแสดงให้เห็นประมาณ 300 เท่าของการคัดเลือกสำหรับ 5-LOX มากกว่า 12-LOX และ 15-LOX และไม่แสดงฤทธิ์ต่อเอนไซม์ไซโคลออกซีเจเนส นอกจากนี้ PF-4191834 ยังยับยั้ง 5-LOX ในเซลล์เม็ดเลือดของมนุษย์ โดยมี IC(80) = 370 +/- 20 nM |
| ซีพีดี100599 | เอ็มเค-886 | MK-886 หรือที่รู้จักในชื่อ L 663536 เป็นตัวต่อต้านลิวโคไตรอีน อาจทำได้โดยการปิดกั้นโปรตีนกระตุ้นการทำงานของ 5-lipoxygenase (FLAP) ซึ่งยับยั้ง 5-lipoxygenase (5-LOX) และอาจช่วยในการรักษาหลอดเลือด MK-886 ยับยั้งการทำงานของไซโคลออกซีจีเนส-1 และยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด MK-886 ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในวัฏจักรของเซลล์และเพิ่มการตายของเซลล์หลังการรักษาด้วยโฟโตไดนามิกด้วยไฮเปอร์ซิน MK-886 ช่วยเพิ่มความแตกต่างและการตายของเซลล์ที่เกิดจากเนื้อร้ายของเนื้องอก |
| ซีพีดี100598 | L-691816 | L 691816 เป็นตัวยับยั้งที่มีศักยภาพของปฏิกิริยา 5-LO ทั้ง ในหลอดทดลอง และในรูปแบบต่างๆ ในสิ่งมีชีวิต |
| ซีพีดี100597 | ซีเอ็มไอ-977 | CMI-977 หรือที่รู้จักในชื่อ LPD-977 และ MLN-977 เป็นตัวยับยั้ง 5-lipoxygenase ที่มีศักยภาพ ซึ่งแทรกแซงการผลิตเม็ดเลือดขาว และปัจจุบันได้รับการพัฒนาสำหรับการรักษาโรคหอบหืดเรื้อรัง CMI-977 ยับยั้งวิถีการอักเสบของเซลล์ 5-lipoxygenase (5-LO) เพื่อป้องกันการสร้างเม็ดเลือดขาว ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการกระตุ้นโรคหอบหืดในหลอดลม |
| ซีพีดี100596 | ซีเจ-13610 | CJ-13610 เป็นตัวยับยั้ง 5-lipoxygenase (5-LO) ทางปาก CJ-13610 ยับยั้งการสังเคราะห์ทางชีวภาพของ leukotriene B4 และควบคุมการแสดงออกของ IL-6 mRNA ในแมคโครฟาจ มันมีประสิทธิภาพในแบบจำลองความเจ็บปวดพรีคลินิก |
| ซีพีดี100595 | บีอาร์พี-7 | BRP-7 เป็นตัวยับยั้งโปรตีนกระตุ้นการทำงาน 5-LO (FLAP) |
| ซีพีดี100594 | TT15 | TT15 เป็นตัวเอกของ GLP-1R |
| ซีพีดี100593 | VU0453379 | VU0453379 เป็นตัวรับเปปไทด์ 1 ที่คล้ายกลูคากอนทะลุผ่านระบบประสาทส่วนกลาง (GLP-1R) โมดูเลเตอร์อัลโลสเตอริกเชิงบวก (PAM) |
